伏立康唑是一种药物,它具备广谱三唑类抗真菌特性,主要用于治疗侵袭性曲霉病,还用于治疗念珠菌血症等严重真菌感染情形,伏立康唑在临床上有应用,它能显著优化免疫抑制患者的真菌感染预后,这类免疫抑制患者涵盖器官移植接受者、化疗患者,本文要针对伏立康唑做系统介绍,会介绍其作用机制、适用人群、使用方法以及副作用管理,还会介绍药物相互作用、治疗监测等关键信息,以此助力读者全面了解这一重要药物。
伏立康唑如何发挥抗真菌作用
有这样一种作用机制,其在人体细胞方面具备较多安全性,这种情况的出现,是源自人类细胞膜的主要构成部分为胆固醇这一情况,而非麦角固醇 。
伏立康唑对曲霉属真菌有良好活性,对念珠菌属真菌有良好活性,对镰刀菌属真菌有良好活性,对赛多孢菌属等真菌有良好活性,要留意的是,伏立康唑对新型隐球菌呈一定抗菌活性 。伏立康唑有一定抗菌活性,针对接合菌,毛霉属于接合菌,伏立康唑对毛霉天然耐药,伏立康唑具备广谱抗菌特性,这致使其成为治疗侵袭性真菌感染的一线选择,对于血液系统恶性肿瘤患者而言它是治疗侵袭性真菌感染的一线选择,在造血干细胞移植患者里边它同样是治疗侵袭性真菌感染的一线选择。
哪些患者需要使用伏立康唑
伏立康唑,主要针对侵袭性真菌感染入药,此感染见于免疫缺陷患者,其含有血液系统恶性肿瘤患者,该病号以化疗致中性粒细胞减少,还有此机体因实体器官移植或骨髓造血,另附作用于器官后的免疫药物机制。再则是长期大批量使用高纯度激素类药物的患者,因免疫功能遭到破坏。从而轻易发生曲霉、念珠菌等机会性真菌感染。
伏立康唑能被应用于治疗慢性空洞性肺曲霉病,它还能用于治疗局部深部真菌感染,诸如真菌性角膜炎,针对氟康唑耐药的念珠菌感染,包含光滑念珠菌感染以及克柔念珠菌感染,伏立康唑可当作替代治疗方案,然而在决定使用之前,医生会对感染部位展开综合评估,医生会对致病菌种类进行综合评估,医生还会对患者基础状况进行综合评估。
伏立康唑的正确使用方法
伏立康唑存在口服、静脉这两种剂型,口服剂型涵盖片剂、混悬液,口服剂型需在饭前1小时服用,如若不然就在饭后2小时服用,如此行事是为提升生物利用度,静脉制剂要借助输液泵缓缓滴注,滴注速度不能超过3mg/kg/小时,这样做是为避免相关不良反应,运用负荷剂量能够助力药物迅速达到稳态血药浓度。
平常标准的情况方面,规范医治方案起始会用负荷剂量,若静脉注射给药,每12小时此剂量是6mg/kg,维持剂量每12小时为4mg/kg,口服时负荷剂量每12小时是400mg,维持剂量每12小时为200mg,特定剂量依患者体重、肝功能及感染严重程度调整,疗程由感染种类及患者治疗后反应确定,一般临床症状消失后巩固一段时间 。
伏立康唑常见副作用有哪些
伏立康唑最常见不良反应之为视觉障碍,约百分之三十患者会出现亮度增强症状,约百分之三十患者会出现视物模糊症状,约百分之三十患者会出现色觉异常症状,这些视觉变化一般具可逆性,多数于用药开始时出现,持续约三十分钟,即便如此,用药时要避免夜间驾驶,用药时要避免操作精密仪器,以此确保安全。
临床上有其他常见副作用,其中,会引发肝功能异常的情形要着重关注,肝功能异常意味着转氨酶升高,另外,还发现皮疹或光照会导致光敏反应、幻觉出现,而且能感到药物对转氨酶、肝功能有不小影响。发生率达到13%,在这种情形之下,需要定期监测肝功,要是有情况显现,在光敏反应里,皮肤对紫外线的敏感性会增强,在用药阶段必须严格做好防晒工作,存在少见的情形,其中包含严重不良反应,这些不良反应涵盖了QT间期延长、严重皮肤反应以及骨膜炎,倘若一旦出现这种情况,就需要立刻前往就医。
伏立康唑与哪些药物相互作用
伏立康唑经肝脏CYP450酶系统代谢 ,它与CYP2C19同工酶有特别关联 ,它与CYP2C9同工酶有关联 ,它与CYP3A4同工酶有关联 ,所以它和众多经相同途径代谢的药物会产生相互作用 ,它禁止与利福平一同使用 ,它禁止与卡马西平一同使用 ,它禁止与苯巴比妥等强CYP450诱导剂一同使用 ,因为这些药物会让伏立康唑血药浓度大幅降低 ,从而导致治疗失败 。
同一时间里,伏立康唑抑制CYP3A4活性,经CYP3A4酶代谢药品血药浓度升高,像他克莫司等免疫抑制剂、某些他汀类药及苯二氮䓬类药物,众多药物与伏立康唑同用需调整剂量并加强监测,另外伏立康唑与奥美拉唑等效质子泵抑制剂有相互作用,针对此情况要留意剂量调整。
如何监测伏立康唑治疗效果
伏立康唑被应用于临床,治疗药物监测是重要环节,依靠该环节要测定血药谷浓度,借助测定血药谷浓度能评估相关药物暴露是否处于有效治疗范围,此范围里推荐的目标谷浓度是每升十五点五毫克,血样浓度比每升一点零毫克低的时候有疗效不足状况的可能性,高于每升五点五毫克的时候毒性风险会增加,监测时机常于第五至七个维持剂量给药之前进行。
临床开展疗效评估时,并非处于超出血药浓度监测范围的情形,这个时候包含病症改善情形,影像显示存在变化情形,微生物学方面有清除情况,针对曲霉感染情形,在定期阶段检验半乳甘露聚糖抗原水平,这对推动评估治疗反应有利,同时,定期时需监测肝肾功能、电解质及心电图,要及时发现并处理与药物相关的不良反应,个体化治疗方案依照监测结果进行动态调整。