卡博替尼,是口服的,属于多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,它能够同时抑制MET、VEGFR2、RET、AXL等多种关键信号通路,这种多靶点作用机制,让它在多种恶性肿瘤治疗当中显示出潜力,尤其在上有明确疗效,就是晚期肾细胞癌的治疗、甲状腺髓样癌的治疗以及肝细胞癌的治疗,与传统靶向药物相比较而言,卡博替尼能够更全面地阻断肿瘤生长及转移相关路径,进而为患者提供新的治疗选择。
卡博替尼如何抑制肿瘤生长
在肿瘤治疗过程中,卡博替尼发挥其作用,其作用呈现方式为,该药物通过对多个信号通路进行阻断来达成效果,这些跟肿瘤增殖相关的信号通路与血管生成也存在关联,其中于MET的抑制对整个作用机制而言是至关重要的一个环节,对于VEGFR2的抑制在整体系中同样占据着关键地位,MET通路在肿瘤细胞侵袭以及转移的进程中扮演一定角色,作为调节因子的VEGFR2针对血管生成起着主要的调控作用,卡博替尼所呈现的这种有着双重抑制特性的作用,从一个层面来讲能够达成对肿瘤细胞增殖的直接抑制效果,从另一个层面来说还能够实现切断肿瘤血液供应的作用。
除去上述那些靶点,卡博替尼有对AXL的抑制功能,AXL参与肿瘤免疫逃逸及药物耐药性形成过程,卡博替尼还能抑制RET等激酶活性,RET是某些类型甲状腺癌的驱动基因,正是这样一种呈现的广谱抑制影响,让卡博替尼有能力对抗肿瘤细胞的异质性及适应性变化,进而降低耐药性出现概率,最终给晚期肿瘤患者更具持久性的疾病控制。
卡博替尼适用哪些癌症类型
卡博替尼,目前,已获批准,可用于晚期肾细胞癌二线治疗,并且,于临床试验中,展现出,对放射性碘难治性分化型甲状腺癌有显著成效,在肝细胞癌领域,卡博替尼,也被验证,能改善患者总生存期,尤其,针对索拉非尼治疗失败的患者群体,这些适应症的确立基于多项III期临床试验积极结果。
在骨转移性去势抵抗性前列腺癌里,卡博替尼展现出治疗潜力,在晚期非小细胞肺癌中,卡博替尼同样展现出治疗潜力,这是在除上述获批适应症以外的情况呢,研究人员鉴于卡博替尼独特的多靶点特性,探究其在更多实体瘤当中的应用可能性,这里包括卵巢癌以及三阴性乳腺癌等难治性肿瘤类型,临床使用要严格依照基因检测结果,临床使用也必须严格遵照指南推荐句号。
卡博替尼正确服用方法
卡博替尼的标准用量是每日一次六十毫克,服用之际需处于空腹状态,服药之前至少两小时不可进食,服药之后最少一小时内也不能进食,如此用药安排有益于提高药物的生物利用度,能够确保血药浓度处在稳定期,胶囊应该整粒吞服,不可以咀嚼或者压碎,借此维持药物的特殊释放特性。
若出现严重不良反应状况,医生或许会给出暂时停止用药,或者降低剂量的建议。剂量调整通常依照特定步骤来进行,第一次是把剂量调至每日一次四十毫克,第二次是将剂量降到每日一次二十毫克。要是二十毫克剂量依旧不能耐受,那就需要永久性停止用药。任何剂量调整都应该在医生指导下展开,患者不可以自己更改用药方案。
卡博替尼常见副作用管理
使用卡博替尼时,较常见的不良反应中,有腹泻情况出现,有疲劳状况发生,有恶心症状显现,有食欲减退表现 ,还有手足皮肤反应 ,腹泻这一不良反应发生概率相对较高 ,多数患者在使用该药物初期会出现不同程度腹泻 ,应对腹泻的管理策略涵盖饮食调整 ,要充足补水 ,且需在医生指导下使用恰当止泻药物 ,严重或持续性腹泻情形下可能需暂时停药并寻求医疗帮助 。
手足皮肤反应呈现掌跖部位红肿,有着疼痛,存在脱屑和感觉异常情形,患者要避免手足久时摩擦,要避免高温暴露,要用温和保湿剂维持皮肤湿润,要穿宽松舒适鞋袜,针对高血压、蛋白尿等特殊副作用,要定期监测血压,要定期监测尿蛋白,必要时用降压药物把血压控制在理想范畴。
卡博替尼与其他药物相互作用
卡博替尼当与酮康唑、克拉霉素这类强效CYP3A4抑制剂一块使用时,会造成血药浓度上升,从而致使不良反应风险提高,要是必须一同运用,那么就应当考虑降低卡博替尼剂量,反过来,当与利福平、卡马西平这类强效CYP3A4诱导剂合用时,会使卡博替尼血药浓度降低,这有可能影响疗效,处于这种状况下就得考虑替代治疗方案 。
在使用抗凝药比如华法林共同应用时,或许会提高出血风险,需要紧密监测凝血指标,卡博替尼也有可能对心电图QT间期产生影响,在和其他致使QT间期延长的药物一起联合使用时,会让这种效应得到增强,患者于开始任何新药之前,应该告知医生正在使用卡博替尼,通过这样来评估潜在的药物相互作用,进而采取恰当预防措施。
卡博替尼治疗效果如何评估
在对卡博替尼治疗效果做评估之时,涉及三个方面,分别是影像学检查,肿瘤标志物检测,以及临床症状观察。自治疗开始后,常规每6至8个星期,便会实施一次CT或者MRI扫描,以此来评估肿瘤大小变化与数量变化。与此同时,要依照具体癌种实际情况,开展对应的肿瘤标志物监测工作。比如甲状腺髓样癌患者,要进行降钙素以及CEA水平监测。
为患者争取最佳治疗效果和生活质量。