是第三代ALK酪氨酸激酶抑制剂的劳拉替尼，针对特定类型晚期肺癌存在，主要针对ALK阳性非小细胞肺癌患者进行治疗，这些患者出现了对前代ALK抑制剂耐药，或者病情出现疾病进展的状况。它拥有通过高效抑制ALK和ROS1融合基因，进而展现出强大抗肿瘤活性的特性，尤其是针对脑转移患者有着显著疗效。随着临床应用不断深入，劳拉替尼已然成为ALK阳性肺癌关键的后线治疗选择。
1. 药品基本信息与药理机制
劳拉替尼，其在分子结构方面进行了优化处理，能够有效地穿透血脑屏障，针对多种ALK耐药突变，其中包括G1202R，有着抑制作用，它的作用机制是借助竞争性结合ALK激酶结构域，以此阻断下游STAT、PI3K/AKT以及RAS/MAPK等信号通路的传导，进而诱导肿瘤细胞凋亡，临床前研究显示劳拉替尼对于多种EML4-ALK融合变体，都展现出了纳摩尔级别的抑制能力，对ROS1重排的肿瘤模型也是有效果的 。
2. 适应症与临床应用规范
眼下，劳拉替尼获得中国NMPA以及美国FDA批准的适用情形是，先前接受过克唑替尼以及至少一种其他ALK抑制剂治疗之后疾病发生进展，或者以阿来替尼/塞瑞替尼作为首发方案治疗后出现进展的ALK阳性转移性非小细胞肺癌状况。临床研究显示，对于经历过多次治疗的患者，劳拉替尼整体缓解率可达57%，颅内病灶控制率提至79%，治疗之前需通过组织活检或者液体活检来确定ALK融合状态，且建议开展耐药突变谱检测。
3. 药物可获得性与医保现状
2023年，中国国家医保目录将劳拉替尼原研药纳入其中，经过医保报销之后，月度治疗费用大概处于1.2至1.8万元这个范围，没有参保的患者月均费用约为3.6万元。在海外市场方面，老挝东盟制药所生产的仿制药，也就是名为Lorlanen的那种药物，月治疗成本约在8000至12000元之间情况，而孟加拉耀品国际等厂商推出的仿制药，它们的价格区间是每月6000至9000元 。应当留意，借助非正规途径获取药品会存有质量层面的风险，建议经由医院药房或者授权经销商予以购买。
4. 安全性与用药管理要点
劳拉替尼常见不良反应包含高脂血症，此不良反应比例为56%，另外还有周围神经病变，该比例是34%，体重增加占比达24%，以及存在对认知功能有影响的情况，占21%。实验室异常主要表现为甘油三酯升高以及对中枢神经系统有影响。在用药期间，需每个月监测血脂、肝功能以及神经系统症状。对于3级高脂血症，应暂停给药并启动降脂治疗，若出现严重神经毒性，则需进行剂量调整 。需格外留意防止跟强效 CYP3A 诱导剂联合使用，像利福平便是其中一种，于服药阶段建议实施有效的避孕举措。
文章总结
对于 ALK 阳性肺癌来说，劳拉替尼是关键的治疗选项，它有独特的药理特性，给耐药病人赋予了新的生存契机。在临床运用的时候，要严格按照适应症规范，与此同时，要加强对不良反应的监测以及对用药的管理。伴随更多真实世界数据的积累，该药物在肺癌整个治疗过程中的价值会进一步明确。
