卡帕塞替尼是一款口服靶向治疗药物，它专门针对晚期前列腺癌研发，其所属类别为新一代雄激素受体抑制剂，它主要用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌，即mCRPC患者，尤其是针对那些疾病在接受其他激素治疗后，仍然出现进展的病例。
卡帕塞替尼发挥作用，是借助抑制雄激素受体信号通路，因如此肿瘤细胞生长进程被阻断，它和第一代雄激素受体抑制剂比，展现出了更高的受体结合亲和力，它能更有效地抑制雄激素受体的核转位，还能抑制DNA结合，从而实现延缓肿瘤进展的效果 。
临床研究所获取的数据表明清晰，卡帕塞替尼在延长患者无进展生存期方面展现显著优势，同样在延长患者总生存期方面还展现显著优势，有一项特意针对既往接受过治疗的mCRPC患者开展的三期临床试验，在这项试验里，比起标准治疗手段，卡帕塞替尼成功将疾病进展或者死亡的风险降低大概30%，也使中位总生存期延长了数月 。
卡帕塞替尼引发的常见不良反应包含疲劳，包含高血压，包含皮疹，包含肌肉骨骼疼痛，还包含肝功能异常等等对于部分患者而言有可能出现心血管事件或者肝功能损伤之类致使的严重不良事件鉴于这种情景治疗期间必须加以定期监测血压必须加以定期监测肝功能必须加以定期监测心电图 。
该药物给药方式通常是每日一次进行口服，其具体的剂量需要依据患者的耐受性来相应调整，对于肝功能不全的这类患者而言，很有可能需要对剂量作出调整，当与某些特定药物像强效CYP3A4抑制剂联合一起使用时，或许会对卡帕塞替尼血药浓度产生影响，所以必须要谨慎地评估药物相互作用。
卡帕塞替尼为晚期前列腺癌患者开拓出一条全新治疗路径，它特别适用于对其他激素疗法已产生耐药性的患者，为这部分患者带来新希望，有可能改善其病情，然而该药高昂的治疗费用以及潜在毒副作用，成为限制其在临床广泛应用的因素，这使得医生在为患者处方前，要全面评估患者整体身体状况、病情严重程度等多方面情形，慎重权衡治疗带来的获益与可能存在的风险，进而做出最为合适的决策 。
