尼拉帕尼是一种抑制剂,是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,是能口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,它在医疗领域作用重要,它主要用于治疗癌症,是治疗成人复发性上皮性卵巢癌,以及治疗输卵管癌,或者治疗原发性腹膜癌,它适用于维持治疗,是对铂类化疗有完全或部分反应患者的维持治疗,此适用情况不受影响,不受患者是否携带BRCA基因突变影响。
尼拉帕尼发挥作用主要借助抑制PARP酶来达成,PARP酶在DNA单链断裂的修复进程中起极为关键重要的作用,只要PARP活性受抑制,原本的DNA单链断裂就会进一步形成发展为双链破裂断裂。
在那些癌细胞里,癌细胞存在同源重组修复缺陷,像BRCA突变细胞就是如此,这种DNA损伤由于没有有效的修复机制,最终使得癌细胞走向死亡。
临床研究显示得极为明晰,尼拉帕尼具备可明显延长卵巢癌患者无进展生存期的效应,详细而言,对于携带BRCA突变的卵巢癌患者,其无进展生存期的中位时间能从原本的5.5个月有效拉伸到21个月,对于那些没有BRCA突变但存在同源重组缺陷的患者,无进展生存期可由3.9个月延长至12.9个月,而对于同源重组正常的患者,无进展生存期便可从3.8个月延长至6.9个月。
尼拉帕尼标准剂量设定为 300 毫克,服用方式为每日一次,其常见不良反应有血小板减少,有贫血,有中性粒细胞减少,有幸悸,有恶心,有便秘,有呕吐,有腹痛,有疲劳,有皮疹,有食欲减退等多种情形,其中血液学毒性出现频率相对较高,所以治疗初期须密切监测血常规,一旦出现必要情况便要及时调整剂量或者暂停用药。
在使用尼拉帕尼之前,全血细胞计数是需要进行评估的,在治疗的第一个月当中,全血细胞计数每周都要检测一次,在这之后,全血细胞计数每月检测一次,对于肝肾功能不全的患者而言,使用该药物的时候需要谨慎,对于中度肝损伤的患者,其推荐剂量是每日一次200毫克。
在药物相互作用这个特别关键的工作领域当中,当尼拉帕尼跟强效CYP3A抑制剂一同运用的时候,极有很大可能性引起尼拉帕尼血药浓度升高,依据这个情况强烈提议防止二者同时运用,要是因为某些非常特殊的缘由必定要联合使用,那么应该将尼拉帕尼剂量调整成每日一次100毫克。
尼拉帕尼启用有着这样的要求,是在铂类化疗结束之后的8周之内开始,在那之后要持续进行治疗,一直到疾病出现进展,或者是出现不可以接受的毒性,才停止。在储存的时候,要保持在20至25°C的环境,不过在15至30°C的范围之内是可以短暂保存的。
要针对患者展开教育,该教育包含坚持用药的关键意义,包含潜在不良反应的辨别以及管控,还包含避孕方面的要求等 。处于育龄期的女性,在开展治疗的阶段之时,以及在末次给药之后的6个月之内,应该采取具有有效性的避孕措施 。
靶向药物的代表类型是尼拉帕尼,这是全新类型,它明显改变了卵巢癌治疗模式,还给患者带来了更具效果的维持治疗选择,在临床使用期间,要精准平衡疗效与毒性,要依照个体具体情况来调整治疗方案。
