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瑞司美替罗:新型mTOR抑制剂类药物治疗恶性肿瘤的作用机制

发布时间:2025-09-30 阅读:1393 来源:
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老挝东盟制药

瑞司美替罗Remetiro(Resmetirom) 生产厂家:老挝东盟制药 功能主治:适用于与饮食和运动结合,治疗成人非肝硬化型非酒精性脂肪性肝炎(NASH)伴随中度至晚期肝纤维化(纤维化阶段相当于 F2 至 F3)的患者。 用法用量: 用量基于患者实际体重精确调整,具体用法如下: 推荐剂量:体重 100kg 的患者,每日一次口服80mg;体重 100kg 的患者,每日一次口服100mg。服用时无需考虑餐前或餐后,每天固定
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瑞司美替罗是药物,这类药物属新型mTOR抑制剂类,主要用于治疗恶性肿瘤,像晚期肾细胞癌等恶性肿瘤,这类药物通过阻断哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路,抑制肿瘤细胞增殖及血管生成,和传统靶向药物相比,瑞司美替罗有更精准作用,还有十分可观合理的毒副作用特征,给晚期癌症患者提供了新治疗选择。

瑞司美替罗如何发挥作用

瑞司美替罗借助特异性抑制mTOR激酶活性,阻断PI3KAKT与mTOR信号通路传导,这一通路在肿瘤细胞生长中起关键调控作用,在肿瘤细胞增殖里起关键调控作用,于肿瘤细胞代谢上起关键调控作用,当mTOR信号遭受抑制时,肿瘤细胞的蛋白质合成受到阻碍,肿瘤细胞的细胞周期停滞在G1期,进而抑制恶性肿瘤的生长以及扩散。

于临床前研究呈示,瑞司美替罗对mTORC1复合物存有抑制作用,对mTORC2复合物同样有着抑制作用,这般双重抑制机制致使其抗肿瘤效果比第一代mTOR抑制剂更为具优势,药物在体内实验中展现出强效的抗增殖活性,在体外实验里也展现出强效的抗血管生成活性,它对透明细胞肾癌尤其显示出显著治疗效果。

瑞司美替罗适用哪些癌症

眼下,瑞司美替罗主要获批准用于这般行径,即用于晚期肾细胞癌的二线医疗,临床试验已然证实,对于VEGF靶向治疗失败的晚期肾癌患者而言,此药物有确切疗效,在III期临床试验里,应用瑞司美替罗的患者,其与对照组相比,其中位无进展生存期显著延长。

在神经内分泌肿瘤,肝细胞癌等等实体瘤当中,该药物展现出了治疗潜力,不过是除去肾细胞癌之外,研究数据表明,瑞司美替罗针对PTENT缺失的肿瘤模型非常有效,这也许会为其他mTOR信号通路异常的肿瘤类型给出全新治疗方向。

瑞司美替罗正确用药方法

有个名为瑞司美替罗的事物,其标准给药方案乃是,每日进行一次口服,推荐剂量达到25mg,该药物应当在固定的时间服用,还被建议在餐前至少1小时服用,或者在餐后至少2小时服用,这般做的目的在于躲避食物对药物吸收所产生的影响,这个片剂需要完整地吞入肚里,绝对不可以进行咀嚼或者压碎 。

在诊治的这段期间之内 ,需要定期去开展血常规的监测工作 ,同时也需要定期去实施肝肾功能的监测工作 。要是出现了3级及以上的不良反应情况 ,那么就应该考虑暂停用药,或者是进行剂量的调整 。在最开始做剂量调整的时候 ,一般是以5mg作为单位进行递减的操作 ,最低可以调整到10mg每天一次 。治疗是需要持续下去的 ,一直到疾病出现进展 ,或者是出现了不可耐受的毒性反应为止 。

瑞司美替罗常见副作用

瑞司美替罗之中,最为常见不良反应是口腔炎,还有皮疹,还有疲劳,还有代谢异常,口腔炎多见于那些表现为口腔黏膜红斑,还有糜烂,或者溃疡的情况,且多数发生在治疗早期,而预防性使用含糖皮质激素的漱液,能够降低口腔炎的发生率,以及严重程度 。

高血糖是代谢异常的主要表现,高脂血症同样也是代谢异常的主要表现,这与mTOR通路,在代谢调节里所起的作用,有着关联,治疗的时候需定期监测血糖水平,治疗的时候要定期监测血脂水平,在有必要的情况下,给予对应的药物治疗,多数不良反应属于轻中度,借助对症支持能够获得有效的管理,借助剂量调整能够获得有效的管理。

瑞司美替罗临床疗效如何

显示,瑞司美替罗治疗组,中位无进展生存期达到7.6个月,于这一关键性III期临床试验结果而言,显著优于对照组的1.9个月,客观缓解率为21%,疾病控制率超过75%,这些数据表明,该药物能有效控制晚期肾癌的疾病进展。

长期随访,得来的数据证实,瑞司美替罗治疗组,其总生存期有着改善趋势,特别是在国际转移性肾细胞癌数据库联盟里,于中危患者这样一些亚组当中,观察到了显著的生存获益,药物疗效跟患者先前的治疗类型有关,药物疗效跟患者肿瘤负荷有关。

瑞司美替罗治疗费用多少

瑞司美替罗,是新型靶向药物,其治疗费用,相对而言比较高,依据地区以及市场存在的差异,月治疗费用,大概处于1.5万至2.5万元人民币之间,当前该药物,已经被纳入部分地区的医疗保险目录,这类患者自付比例,有所降低 。

倘若患者符合相应条件,便能够借助慈善援助项目,以此减轻自身的经济负担,存在多项患者援助项目,这些项目会给符合条件的患者予以药品费用减免,至于具体的申请条件以及流程,患者可以咨询主治医师或者相关公益机构,随着更多仿制药上市,预计在未来治疗费用将会逐步降低。

东盟(老挝)制药与食品有限公司,简称东盟制药,是经过老挝卫生部门正式批准、严格按照美国FDA标准设计和建造的现代化制药企业,也是目前老挝国内最先进的高科技制药企业...
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