阿伐替尼是一种药物，它针对特定基因突变，它有着高精度靶向治疗的作用，它主要用于治疗胃肠道间质瘤，也就是携带PDGFRA外显子18突变的GIST，它与众不同，它和老一套的化疗不一样，它可以精准抑制异常蛋白活性，它能够从分子层把肿瘤生长信号阻断掉，近年来，随着基因检测技术日益普遍，阿伐替尼治疗疗效特别明显，在罕见肿瘤治疗里它的地位凸显得越来越显著，它给缺少有效施治办法的患者提供了全新选择。
阿伐替尼治疗哪些癌症
在胃肠道间质瘤患者人群里，有一种携带PDGFRA D842V突变类型的患者，对于这类携带特定突变类型的患者而言，常规靶向药物伊马替尼有着天然耐药性，而阿伐替尼适合于此类患者，它可以有效克服这一难题，临床数据表明，阿伐替尼针对这类患者的客观缓解率能达到85%以上，该数据明显优于历史治疗方案。
这种疾病，是受到KIT D816V突变情形驱动的，出现该症状后，处于晚期系统性肥大细胞增多症治疗这个阶段，阿伐替尼展现出潜力，虽说阿伐替尼针对该突变在敏感性上存在有限性，但是它对其他KIT突变类型仍有抑制作用，当下，多项临床试验正在进行，目的是去探索它在前列腺癌以及胶质瘤等实体瘤当中的应用可能性 。
阿伐替尼的作用机制是什么
阿伐替尼发挥作用，这是通过高选择性抑制KIT的酪氨酸激酶活性，还要抑制PDGFRA突变蛋白的激酶活性，那些突变蛋白会持续发送细胞增殖的信号，如此会导致肿瘤不受控制地生长，药物与ATP结合位点特异性结合，进而阻断磷酸化过程，最终中断下游信号通路。
阿伐替尼针对PDGFRA D842V突变体，这一药物的结合力比传统靶向药提升近100倍，存在分子结构精准匹配的情形，它能够有效穿透肿瘤细胞，这种药物在处于较低浓度时就能进行靶点抑制，该药物对野生型受体影响相对小，这有助于降低脱靶效应所带来的毒副作用。
阿伐替尼的推荐用量
标准起始剂量是300mg，每天服用一次，服用时长要保持空腹状态，临床研究显示此剂量能在体内维持有效血药浓度，且兼顾安全性，对于出现严重不良反应的患者而言，可考虑将剂量逐渐减至200mg或者100mg，只是需要密切监测疗效变化 。
对处于特殊状况且有特殊需求的人群，用药时方案要作相应调整，这些特殊人群里，有中重度肝功能不全的人，用药剂量建议把初始剂量降低至150mg，对肾功能不全的人，用药方案不用调整，另外，老年患者群体和年轻人群体药代动力学参数表现类似，即便这样，用药过程中要留意个体差异，并且，所有用药剂量调整都应在专业医生指导下开展实施。
阿伐替尼常见不良反应
一种副作用是，相对特殊地，极有特性、特别与众不同地患上认知障碍，大概三分之一的患者会出现如记忆力下降等，以及注意力无法集中等一系列症状表现，此类现象这样如此展开、这种状况这般如此呈现、这类情形通常、常常、一般性地出现在 治疗下的、最初的、发展的阶段，大半患者能够顺着时间逐步慢慢行进进而渐渐适应过来，并最终顺利适应 。在这个时间段进行操作，在这个period，有建议，有提议，需要避免驾驶，在必要的情形状况之下，对于借助使用认知训练来展开实行进行干预 。
出现贫血状况，血小板数量减少，中性粒细胞数量降低，这些都是血液学毒性表现，定期进行血常规监测很紧要，极其关键，特别是在治疗前4个周期内，针对3级以上血液毒性情况，要停止用药，且相应给予对症支持治疗，等指标恢复完后，再以较低剂量重新开始治疗。
阿伐替尼疗效持续时间
在GIST患者里，有患者呈现患有PDGFRA D842V突变这种情形，这些患者的中位无进展生存期大约是34个月，与历史对照组的6个月相比，这明显长得多，查看长期随访资料能发觉，有部分患者持续应答时长超过5年，且其生活质量一直维持得不错，谈到疗效持久性，它和基因突变类型之间存在紧密关联，D842V突变的患者从中收获的益处最为显著。
耐药机制主要涵盖新发KIT突变，以及旁路信号激活，二次基因检测发现，大概50%接受治疗的患者当中，发展到病情进展阶段时，会出现KIT V654A接着发生的突变，会出现T670I接着发生的突变，此时需要重新评估治疗方案，进而考虑联合使用药物，或者换用其他酪氨酸激酶抑制剂。
阿伐替尼与其他药物相互作用
选用阿伐替尼，与强效CYP3A4抑制剂一同使用，比如酮康唑，会致使阿伐替尼血药浓度提高超过2倍，若有联合使用的必要，应当将阿伐替尼剂量减少至100mg每日1次，同时要规避与质子泵抑制剂联用，因其酸性环境依赖的溶解度会受到作用，所以建议更换为H2受体拮抗剂。
华法林，是一种抗凝药物，它和阿伐替尼有存在相互作用的风险，这种风险有可能提升抗凝效果，所以建议换用新型口服抗凝药物，该药物不需要监测INR，在跟P - gp底物共同使用时，比如地高辛，要监测后者血药浓度，借助监测血药浓度避免出现药物蓄积中毒的状况 。
至今为止，专门针对围绕阿伐替尼展开的探索事宜所涉及的关键部分，集中于完善配套治疗手段这个范畴之内。当下已有的证据表明，把它跟免疫检查点抑制剂共同使用，或许会呈现协同作用成效，然而具体的作用机制依旧需要开展更深入地探究标点符号 。
