比美替尼是抗癌药物，其类别为MEK1/2抑制剂，有特定靶向作用，它发挥作用原理是精准阻断MAPK信号通路里的MEK蛋白，该通路与多种癌症细胞增殖及存活状况密切关联，在临床应用中，比美替尼常与BRAF抑制剂恩考芬尼联合使用，针对经FDA检测证实有BRAF V600E或V600K突变、且不可切除或者已转移的黑色素瘤患者。
比美替尼确切的作用机制，是抑制MEK1的活性，它还抑制MEK2的活性，MEK是RAS - RAF - MEK - ERK信号通路里关键蛋白激酶，在BRAF突变型黑色素瘤中，此通路常常呈现过度活跃态势，致使肿瘤细胞出现不受控制的分裂状况，肿瘤细胞还出现不受控制的生长状况，以抑制MEK这种方式，比美替尼能够干扰该信号传导，进而抑制肿瘤细胞的增殖，促使其凋亡。
值得留意的是，比美替尼与恩考芬尼联合运用，这能更有效地阻断MAPK通路，降低肿瘤产生耐药性的概率，通过这种方式可提升治疗反应的持久性 。
比美替尼呈现出的常见不良反应有疲劳，、有恶心，、有腹泻，、有呕吐，、有皮疹以及周边水肿等情况。比美替尼更为严重但相对少见的不良反应也许是心肌病，也许是视网膜病变，也许是静脉血栓栓塞以及肝毒性。所以，在接受比美替尼治疗的这段时期，有必要定期进行左心室射血分数评估，有必要定期进行眼科检查，也有必要定期进行血液学监测。
具备生育潜力的女性，在治疗期间，要采取有效的避孕措施，在最后一剂药物之后的两周时间里，也需要采取有效的避孕措施，因为这种药物很有可能对胎儿造成伤害。
比美替尼被推荐的剂量被设定为45毫克，它需要每天口服两次，它是与恩考芬尼联合使用的，恩考芬尼的推荐剂量是450毫克，恩考芬尼每天服用一次，这两种药物服用时均应随餐，目的是增强药物吸纳效果，若患者出现无法忍受的副作用情况，可能需要调节剂量，例如首次减到30毫克每天两次，若后续仍无法忍受，第二次减到15毫克每天两次。若患者没有办法耐受，就连每日两次这样的频次，每次15毫克如此的剂量，那么就应该永久性地停止对比美替尼的治疗。
在严谨规范的临床试验进程里，比美替尼与恩考芬尼联合，展现出令人瞩目的显著疗效，一项有关键意义的三期临床试验有了结果，明确显示联合治疗组中位无进展生存期显著延长，和维莫非尼单药治疗相比，客观缓解率呈现更高态势，完全缓解率也呈现更高态势 。
这些数据详实，具备可靠性，对该联合方案给予坚决支持，此联合方案针对BRAF V600突变阳性晚期黑色素瘤患者，它可成为一种治疗选择，给这类患者带来新希望，带来有效治疗途径。
比美替尼被研发并得到应用，这彰显出精准医疗于肿瘤学领域所取得的进步，靠针对特定基因突变来选择相应靶向药物，能为患者给出更具个体化且有效的治疗方案，然而靶向治疗遭遇的主要挑战其中之一是耐药性，研究人员在致力于探索全新组合策略去攻克这一难题。
