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尼拉帕尼用于铂敏感复发性卵巢癌维持治疗的作用机制

发布时间:2025-10-08 阅读:954 来源:
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老挝卢修斯制药

尼拉帕尼片(LuciNira) 生产厂家:老挝卢修斯制药 功能主治:尼拉帕尼是一种聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,适用于: 1、成年晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌症患者的维持治疗,这些患者对一线基于铂的化疗有完全或部分反应。 用法用量: 晚期癌症的一线维持治疗: 对于体重77公斤(170磅)或血小板计数150000/mcL的患者,推荐剂量为每天口服一次200毫克。 对于体重77公斤(170磅)且血小板计数150000/mcL的患者,推荐
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尼拉帕尼是一种口服剂,它是针对PARP的抑制剂,这种抑制剂适用于铂敏感复发性卵巢癌的维持治疗,该抑制剂通过抑制肿瘤细胞DNA损伤修复途径来诱导癌细胞凋亡,进而延缓疾病进展,近年来临床研究不断深入,尼拉帕尼在妇科肿瘤治疗领域的应用价值日渐显著,为患者提供了新的治疗选择。

尼拉帕尼如何发挥作用

按照要求最终提取答案:尼拉帕尼用于作用的机制是,去阻断聚腺苷二磷酸核糖聚合酶所拥有的活性,聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是这样一种细胞内的关键酶,它负责去修复DNA单链的断裂情况,当聚腺苷二磷酸核糖聚合酶的功能遭受到抑制的时候,单链损伤就会逐渐地进行累积,并且转化成为双链断裂,在健康细胞里面,这种损伤能够透过别的途径被修复,在同源重组修复存在着缺陷的肿瘤细胞当中,这种损伤会致使细胞走向死亡 。

临床研究显示,尼拉帕尼对BRCA基因突变患者疗效明显,这类患者肿瘤细胞自身在DNA修复机制上有缺陷,因PARP抑制剂起作用,进而产生“合成致死”效应,这种靶向治疗有能选择性杀伤肿瘤细胞的优势,还能减少对正常组织的影响,这就是尼拉帕尼在卵巢癌治疗中展现优越性的根本缘由。

哪些患者适合使用尼拉帕尼

尼拉帕尼适用于对进行铂类化疗的患者维持治疗,适用于对敏感复发的上皮性卵巢癌患者维持治疗,适用于对输卵管癌患者维持治疗,适用于对原发性腹膜癌患者维持治疗。进行铂类化疗且敏感复发的上皮性卵巢癌患者,无论有无BRCA基因突变,均可从尼拉帕尼治疗中获益,输卵管癌患者无论有无BRCA基因突变,同样可从尼拉帕尼治疗中获益,原发性腹膜癌患者无论有无BRCA基因突变,皆能从尼拉帕尼治疗中获益,这致使其适用人群范围较为广泛。临床运用期间,需全面权衡患者过往治病时的反应,需全面权衡基因检测得出的结果,还需全面权衡整体的身体状况。

需格外留意的是,运用尼拉帕尼之前,要对患者血液学指标予以评估,此药物有可能引发血小板减少、可能引发贫血等不良反应,这会让基线血小板计数低于一百乘以十的九次方每升的患者须谨慎使用,同时,肝肾功能严重不全的患者,也要对剂量予以调整,或者找寻替代方案,才可以确保用药安全 。

尼拉帕尼的正确服用方法

尼拉帕尼标准推荐剂量为300毫克,该剂量等同于3粒100毫克胶囊的量,是一日需服用一次的具体量,服用时需整粒吞服,服用时间应相对固定,即建议在每天相近时间服用,这么做是为保证血药浓度稳定,研究表明,无论与食物同服还是空腹服用,对药物吸收影响都不大,不过为避免胃肠道不适,建议采用固定服药方式进行 。

全部剂量调整都要在医生指导下进行。

尼拉帕尼可能引起哪些副作用

尼拉帕尼有不少较为常见的不良反应 ,血小板减少身为其中之一 ,通常于治疗起始以后的3个月显现 ,在这个时期 患者得定期对血常规予以监测 ,尤其是治疗开始的阶段 ,一旦血小板计数值下降至75׬10^9/L ,便应思量减少药量 ,要是低于50×10^9/L ,或许需暂停用药并采取对应的干预举措 ¬,等恢复之后再慎重地考虑重新给予药物 。

尼拉帕尼会导致血液学毒性,除此之外还可能引发非血液学不良反应,比如疲劳、恶心、便秘这种状况,针对这些症状能够采取相应的对症处理措施,少食多餐对于缓解恶心症状有效果,适当增加膳食纤维摄入量并且保持充足水分可以改善便秘问题,这些管理举措能够帮助患者更好地耐受治疗,进而提升生活质量 。

尼拉帕尼治疗效果如何评估

其治疗效果评估针对的是尼拉帕尼,所借助的主要是无进展生存期,也就是PFS,临床研讨表明,在与安慰剂比较时,尼拉帕尼能让铂敏感复发性卵巢癌患者的PFS显著延长,在整体人群中,尼拉帕尼组中位PFS为21个月,而安慰剂组仅有5.5个月,此项数据充分证实了其治疗效果。

存在BRCA基因突变的患者,使用尼拉帕尼治疗时成效更显著,研究数据显示,这一部患者中的位无进展生存期限可延长至数年之上,在治疗期间,医生需依照规定并按照时间,采用影像学检查方式及肿瘤标志物检测等手段评估疗效,同时还需要严密监测不良反应,以此达成疗效与安全性之间的平衡 。

尼拉帕尼与其他PARP抑制剂有什么区别

在PARP抑制剂类别里,有奥拉帕利、卢卡帕利,尼拉帕利和它们存在主要区别,尼拉帕利拥有独特的药代动力学特性,它的半衰期大约是36小时,这种状况致使每日只需给药一回,如此的给药方案提升了患者用药依从性,此外,尼拉帕利挑选患者不以BRCA突变状态为依据,这在临床运用方面具备一定优势。

在不良反应这一方面,不同的PARP抑制剂有着不一样的呈现状况,尼拉帕尼更易于引发血小板减少这种情形,奥拉帕利贫血发生的概率相对来讲较高,卢卡帕利有可能致使较多的肝酶升高,如此这般的差异能够使临床医生依据患者真实具体情况挑选最为合适的PARP抑制剂,从而达成个体化治疗 。

凭借现有的临床证据能够推断得知,尼拉帕尼于卵巢癌维持治疗里的地位已然确立,随着研究持续向深处迈进,其在各类不同肿瘤类型当中所具备的应用价值依旧处在探索时期,未来需要进一步明晰最佳治疗周期,明确耐药机制,明确联合治疗时的策略,进而依靠这些把患者的临床获益最大化 。

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