芦曲泊帕,是一种新型口服物,这物是血小板生成素受体激动剂,主要用来治疗患慢性肝病的人出现的血小板减少症,此类药物通过刺激骨髓里的巨核细胞,生成更多血小板,借此降低出血风险,和传统的注射类药物相比,芦曲泊帕运用口服的给药方式,能为患者带来更大便利,随着临床应用不断深入,其在血液疾病治疗领域的潜力,正逐渐被发掘出来 。
芦曲泊帕如何提升血小板水平
芦曲泊帕能产生这样的效果,它采取了具有独特性质的效应行动方式,这种方式是通过,对血小板生成素受体进行具有唯一性的结合来发挥作用,在这种紧密结合达成时,血小板生成素受体的活性被激发,再触发那条激活 JAK - STAT(信号通信路径;它的意思是信号通路),形成一连串为此连锁反应的推进活动,促使巨核细胞大量繁衍、分化,又推动血小板一步步生成 。它是凭借这种方式,来模拟,天然存在的血小板生成素。那种血小板生成素,所具备的生理作用,达成效果,究其原因在于它带有半衰期。它具备更长的,可以保持活性时长。它还独具更强大的,使受体与之结合亲和力。依据临床所获得的数据,可以明确显示出来,病人服用此药物一周之后,血小板计数开始出现上升态势,并在历经两个月,零四周这个时间段的时候。达到最高峰值水平面 。
临床上进行实际治疗时,医生会去参考患者基础血小板计数,然后依据目标值来调整剂量,一般起始剂量是每天一次使用3mg,最大能够增至4mg,对此要格外留意,当血小板计数超过200×10^9/L的时候应该考虑减量,要是超过400×10^9/L那就需要暂停用药,通过这般精细的剂量调整,在保障治疗效果的同时,把血栓形成风险降至最低限度。
哪些患者适合使用芦曲泊帕
卢曲泊帕主要的适应人群是慢性肝病患者,这些患者有进行侵入性操作的打算,尤其是血小板计数低于50×10^9/L的个体,对他们使用卢曲泊帕后,能显著降低操作相关的出血风险,临床试验表明,接受卢曲泊帕治疗的患者中,约70%在两周内血小板计数提升到目标水平以上 。
有这样一群人,他们是免疫性血小板减少症患者,这是另一个潜在受益群体,如果面临糖皮质激素和免疫球蛋白等传统治疗效果不佳的情况,芦曲泊帕可以作为二线选择,可需要留意的是该药不适用于骨髓增生异常综合征患者,因为这可能增加白血病转化的风险,若针对肝功能严重受损的患者,同样要谨慎使用,并且建议从较低用量开始用。
芦曲泊帕的正确服用方法
芦曲泊帕要在餐前至少1小时服用,或者在餐后二小时空腹服用,食物会显著影响其吸收,最佳服药时间是预计进食前最长的那个时段,通常建议早晨起床后立即服用,除此,还要推迟早餐时间,这样给药法能确保药物生物利用度达到最佳状态。
对于药物漏服的处理,这点需高度留意,在察觉漏服时,要在迅速忆起就赶紧去补服,但若临近下次服药时间,就得跳过漏服剂量,按常规用药计划进行,绝不能同时服双倍药量,从侵入性操作后开始,整个疗程一般持续到其后2周可结束,具体时长还要根据血小板监测结果个体化确定 。
芦曲泊帕可能产生哪些副作用
芦曲泊帕,最需警惕的不良反应是血栓形成,它属于血小板计数升高,这会让患者发生门静脉血栓的风险相应提高,还会令发生深静脉血栓的风险相应提升,对于肝功能不全患者风险更高 ,所以治疗期间要定期开展多普勒超声检查,临床统计表明,约3%的患者会出现不同程度血栓相关并发症 。
其他常见不良反应包含这些 ,存在头痛的情况 ,存在疲劳的状况 ,当存在恶心等情形时 ,在大多数情形下会是这种不良反应程度呈轻微类型的情形 ,并且存在能够自行缓解的状况 ,大概5%的患者有可能出现这种情况 ,此情况就是转氨酶呈轻度逐步不断升高的状况 ,在通常条件环境下 ,这种情况是不会影响继续治疗的条件情形时的整个状况 ,极少数病例报告出现骨髓纤维化已发生病症 ,这种状况对于那些进行长期使用正在持续长时间使用血小板生成素受体激动剂的患者而言 ,是需要特别予以格外高度重视的情况 。
芦曲泊帕与传统药物的区别
相较于第一代血小板生成素受体激动剂,芦曲泊帕生物利用度更高,药代动力学特征更稳定,其口服给药方式大大优于罗米司汀,罗米司汀需皮下注射,它比起艾曲泊帕具备更大优势,艾曲泊帕需皮下注射,它提升了患者用药便利性,且药物相互作用风险较低,特别适合肝病患者,肝病患者需同时服用多种药物 。
向着起效速度这个方向予以考虑,芦曲泊帕展现出显著情形,依照相应数据予以说明,即其使血小板数量得以提升的速度,与同一类别的产品相比较是较为快速的,并非快速四个小时,而是快速二十四个小时最终到了四十八个小时,这对于那些急切地迫切急需马上开展侵入性操作的患者而言,极其重要。而谈及在价格这个要点上,虽说每单盒所需的费用是较多的呀,然而鉴于疗程通常比较短,所以整体治疗成本相对而言是能够把控得住的。
使用芦曲泊帕的注意事项
治疗期间,要按规定定期监测血小板计数,开头阶段,建议每周检测2至3次,稳定后将检测次数变更为每周1次,同时,要监测肝功能及凝血指标,以全面评估出血及血栓风险,若患者出现突发性头痛、视力改变或肢体肿胀等症状,应立刻前往就医评估。
就药物相互作用而言,芦曲泊帕要是与中度CYP2C9抑制剂一块使用,那就需要调整剂量,要是使用抗酸药以及含有多价阳离子的药物,会极大降低其吸收,服用的时候应该错开最少2小时,哺乳期妇女不适合用此药,因为药物是不是经乳汁分泌不清楚,对于儿童患者,其安全性以及有效性也没有确立。