普拉替尼是一款靶向治疗药物,它专门用于口服,在医学领域中归属高选择性RET抑制剂类别,该药物能凭借自身特性有效抑制RET蛋白异常活性,进而发挥独特治疗作用,其主要应用方向聚焦于治疗非小细胞肺癌RET基因融合呈阳性状态的,治疗甲状腺髓样癌RET突变呈阳性的,治疗甲状腺癌RET融合呈阳性的 。
RET基因变异存在融合、突变这两种各异形式,这两种变异形式会致使信号通路持续处在激活状态,进而驱动肿瘤持续生长,普拉替尼能够有效阻断此进程,抑制肿瘤细胞增殖,临床研究表明,对于以往接受过铂类化疗的RET融合阳性非小细胞肺癌患者,普拉替尼客观缓解率达57%,对于未曾接受过系统性治疗的同类患者,其客观缓解率高达70% 。
在甲状腺癌治疗地域范围内,对于RET突变呈阳性的甲状腺髓样癌患者,接受普拉替尼医治后,所展现的客观缓解率是60% 。然而,对于RET融合呈阳性的甲状腺癌患者,其客观缓解率同样达成了89% 。从这些确切数据中能清楚显示,普拉替尼针对RET变异肿瘤有明显治疗成效 。
普拉替尼的标准用药剂量设定为每日一次,具体为每次400毫克,服用时要求处于空腹状态,其常见不良反应包含便秘、疲劳、肌肉骨骼疼痛、高血压等多种情形,且多数不良反应的程度是1至2级,然而,在此流程中要格外留意间质性肺病、高血压、肝毒性等严重不良反应的监测以及管理工作。
用药之前,务必要来做RET基因检测,借助此检测确认变异状态,治疗全过程中,须定期针对血常规、肝肾功能、电解质以及心电图展开监测,一旦出现不良反应,就要依照严重程度对剂量进行调整,或暂停用药,在必要情况下,给予对症支持治疗。
在药物相互作用这一关键层面,普拉替尼若与强效CYP3A抑制剂一同使用,极有可能致使血药浓度出现增加的状况,当它与强效CYP3A诱导剂合用之时,便很可能造成疗效降低,另外,质子泵抑制剂会使普拉替尼的吸收产生减少的作用,所以应当避免二者同时使用。
普拉替尼为RET基因变异肿瘤患者带来全新治疗选择,极大程度显著改善此类患者生存预后状况,伴随临床应用持续深入推进,其在肿瘤精准治疗领域所蕴含的价值将进一步显著显现出来。
