紫杉醇(3)
用法用量
剂型规格
紫杉醇注射液:5ml:30mg;10ml:60mg;16.7ml:100mg;25ml:150mg。
注射用紫杉醇(白蛋白结合型):100mg。
注射用紫杉醇脂质体:30mg。
具体用法
用法
紫杉醇注射液:
本品在滴注前必须加以稀释,可使用0.9%氯化钠注射液,或5%葡萄糖注射液,或5%葡萄糖加0.9%氯化钠注射液,或5%葡萄糖林格溶液,稀释至最后浓度为0.3~1.2mg/mL。
未经稀释的浓缩药液不建议接触增塑聚氯乙烯(PVC)器皿。
稀释后的溶液应保存在瓶子(玻璃瓶、聚丙烯瓶)或塑料袋(聚丙烯袋、聚烯烃袋)中,采用不含PVC的输液器(如衬有聚乙烯的输液器)给药。
本品要通过带有过滤器(微孔膜的孔径不超过0.22μm)的输液器给药,且过滤器的入口和出口都要用短的加膜PVC管。
不能用带尖头的装置接触药瓶,以免损坏瓶塞,破坏溶液的无菌环境。
注射用紫杉醇(白蛋白结合型):
在无菌操作下,每100mg用0.9%氯化钠注射液20ml分散溶解。
用无菌注射器将0.9%氯化钠注射液沿瓶内壁缓慢注入,时间不应少于1分钟。不要直接注射到冻干块/粉上,以免形成泡沫。
注入完成后,药瓶静置至少5分钟,以保证冻干块/粉完全浸透。
轻轻地摇动药瓶或缓慢地将药瓶上下倒置至少2分钟,让瓶内所有冻干块/粉完全分散溶解,避免形成泡沫。
如产生泡沫,静止放置15分钟,直到泡沫消退。
抽取所需剂量的悬浮液注入到新的、无菌聚氯乙烯(PVC)或非PVC输液袋中进行静脉滴注。
注射用紫杉醇脂质体:
使用前先向瓶内加入10ml的5%葡萄糖溶液,放到专用振荡器上振摇5分钟,待完全溶解后,注入250-500ml的5%葡萄糖溶液中,采用符合国家标准的一次性输液器静脉滴注3小时。
需要注意,只能用5%葡萄糖注射液溶解和稀释,不可用生理盐水或其他溶液溶解、稀释,以免发生脂质体聚集。
用量
紫杉醇注射液:
预防给药:
为预防可能发生的过敏反应,一般需在使用紫杉醇前12小时和6小时左右口服地塞米松20mg;或在使用前30~60分钟左右静脉滴注地塞米松20mg;
在使用前30~60分钟静注或深部肌肉注射苯海拉明(或其同类药)50mg;
在使用前30~60分钟给予静脉滴注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。
卵巢癌患者:
对于未治疗过的卵巢癌患者,使用下列疗法,每3周1次。在选择合适的疗法前,应考虑其不同的毒性:静脉滴注175mg/m2,滴注时间大于3小时,并给予顺铂75mg/m2;或者,静脉滴注135mg/m2,滴注时间大于24小时,并给予顺铂75mg/m2。
对于已经接受过化疗的卵巢癌患者,最佳的剂量方案暂不清楚。推荐治疗方案为:静脉滴注135mg/m2或者175mg/m2,每3周滴注1次,时间大于3小时。
乳腺癌患者:
淋巴结阳性乳腺癌的辅助治疗方案:剂量为175mg/m2,静脉滴注大于3小时,每3周1次,4个疗程,在含阿霉素的联合化疗后序贯使用,临床研究中用的是阿霉素联合环磷酰胺化疗4个疗程。
对初始化疗失败的转移性疾病或者辅助化疗6个月内出现复发的患者的有效治疗方案为:175mg/m2,静脉超过3小时滴注,每3周1次。
非小细胞肺癌患者:
推荐治疗方案为:175mg/m2,静脉滴注,滴注时间大于3小时,每3周1次。
艾滋病相关性卡波氏肉瘤患者:
推荐治疗方案为:135mg/m2,静脉滴注,滴注时间大于3小时,每3周1次;或者,100mg/m2,静脉滴注,滴注时间大于3小时(剂量强度为45~50mg/m2/week),每2周1次。
在临床研究中,前一方案的毒性比后者更大,所有体能较差的患者选择使用后一方案。
进展期的HIV患者:
鉴于进展期的HIV患者均有免疫抑制,推荐使用改良方案:
减少三种预防用药中的地塞米松的剂量,用量为口服10mg;
只有当中性粒细胞计数至少为1000个/mm3时,才可首次或者再次使用本品治疗;
对严重中性粒细胞减少症(中性粒细胞小于500个/mm3持续一周或更长)的患者,在后面的疗程中紫杉醇的剂量减少20%;
临床需要时使用粒细胞集落刺激因子(G-CSF)。
注射用紫杉醇(白蛋白结合型):
本品给药前不需进行抗过敏药预处理。
对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者,建议使用剂量260mg/m2,静脉滴注30分钟,每3周给药一次。
注射用紫杉醇脂质体:
为预防可能发生的过敏反应,在使用本品前30分钟,静脉注射地塞米松5~10mg,肌肉注射苯海拉明50mg,静脉注射西咪替丁300mg。
常用剂量为135~175mg/m2,采用符合国家标准的一次性输液器静脉滴注3小时。
药物漏用
紫杉醇必须在有化疗经验的内科医生监督下使用,患者必须住院,因此,一般不会出现漏用的情况。
药物过量
用药过量时最主要的可预测的并发症包括骨髓抑制,外周神经毒性及黏膜炎。
儿童患者使用紫杉醇过量可能会导致急性酒精中毒,可能与接受过多的含有乙醇的紫杉醇溶媒有关。
处理措施上,目前尚无用于治疗紫杉醇过量的特效药物,主要以对症治疗为主。
药物停用
一旦出现以需要救治的呼吸困难和低血压、血管神经性水肿和全身性荨麻疹为特征的严重过敏性反应,需要立即停止紫杉醇的使用,并积极地进行对症治疗。曾发生过敏的患者不宜再次使用本品。
部分出现外周神经病变和感觉神经毒性的患者,可能需要终止紫杉醇治疗。
偶尔会因为高血压的初发或复发,需要中断或停止紫杉醇治疗,具体由负责治疗的医生决定。
