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恩曲替尼:靶向TRK/ROS1,穿透血脑屏障的肿瘤精准治疗新药

发布时间:2026-01-08 阅读:1392 来源:
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老挝联合制药

恩曲替尼 生产厂家:老挝联合制药 功能主治:适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者 用法用量: 成人:600mg,每天一次。 年满12岁儿童患者:300mg/m2: 体表面积(BSA)为1.11-1.50m2 ,每日给药一次,每次400mg 体表面积(BSA)为1.51m2 ,每日给药一次,每次600mg 伴餐或不伴餐均可
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在肿瘤精准医疗范畴里,恩曲替尼(这一新型口服靶向药物)正备受着越发众多的关注,它是属于原肌球蛋白受体激酶也就是TRK抑制剂的一款药物,同时还是ROS1酪氨酸激酶抑制剂,其特别的地方在于具备穿透血脑屏障的能力,此对于医治伴有脑转移的肿瘤患者有着明显得意义 。

恩曲替尼的作用机制在于,它凭借高选择性来抑制TRKA、TRKB、TRKC以及ROS1和ALK激酶的活性,这些激酶在特定基因融合之际,会致使下游信号通路持续激活,进而促使肿瘤细胞异常增殖与存活。当患者存有NTRK1、NTRK2、NTRK3基因融合或者ROS1基因融合时,恩曲替尼能够精确阻断这一致癌通路,藉此达成抑制肿瘤生长的目的。

这时候,恩曲替尼被准许去用于治疗两类特定的群体,其一呢,是用来治疗NTRK基因融合呈现阳性,且为实体瘤的成年以及儿童患者,同时属于晚期或者是转移性病症,又或者手术切除可能会导致严重并发症,并且之前没有合心意了的替代治疗方案,这传递出不论肿瘤来自哪一个部位,只要检测出NTRK基因融合,都有从恩曲替尼的治疗当中获得益处的可能,体现了“异病同治”的精准医学理念,其二,是用来治疗ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌成年患者。

恩曲替尼令人干劲十足的疗效于临床研究数据中得以有体现,于NTRK融合阳性实体瘤患者之内,恩曲替尼显现出较高的客观缓解率,并且其缓解持续的时长较为长久,更值得被提及的是,对于在基线时存在脑转移的患者来讲,恩曲替尼同样能够致使颅内病灶缩小,这是源于其拥有良好的中枢神经系统渗透性 ,在ROS1阳性非小细胞肺癌患者之中,恩曲替尼也展现出良好的抗肿瘤活性兼且可控的安全性 。

实际上,和所有药物毫无二致,恩曲替尼也毫无例外地存在一些需加以留意的不良反应。平常常见的不良反应包含头晕、疲劳、便秘、味觉出现妨碍、水肿以及体重增加等等,绝大多数处于轻度到中度的情形。特别需要予以重视的是其极有可能引致的中枢神经系统方面的作用,诸如认知产生障碍、情绪发生变化以及眩晕。因而,患者在接受治疗的这个阶段应当避免开车或去操控精密机械。而且,该药物存在致使肝毒性出现的可能性,在治疗的阶段当中,需要定期针对肝功能展开监测。

对于那部分考虑用恩曲替尼的患者而言,进行完备的基因检测是前提要求,唯有通过可靠检测方法比如二代测序明确存在NTRK基因融合或者存在ROS1融合,才能够保证用药的精准程度以及用药的有效性,治疗通常要持续推进,直到疾病出现进展或者出现无法耐受的毒性,医生会依照患者的具体状况评估获益与风险,并管理可能出现的副作用 。

因为生物标志物检测运用得越来越广泛,精准治疗观念不断深入,恩曲替尼作为典型代表的靶向治疗方法,不局限于特定癌种,正在持续改变晚期肿瘤疾病的治疗态势。它为存在特定罕见驱动基因变异的患者,给予全新希望和关键治疗选择机会。未来研究方向大概包括探究它与其他治疗手段的联合方式,以及进一步优化用药策略,来提高患者长期生存的益处。

老挝联合制药集团有限公司,是集医药产品的研发、生产和销售为一体的现代化综合制药企业。公司位于中国国家级境外经济贸易合作区老挝万象赛色塔综合开发区,占地28500平...
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