达沙替尼属于口服酪氨酸激酶抑制剂，在医疗领域作用重要，主要用于治疗特定类型白血病，具体针对对伊马替尼耐药或不耐受的慢性髓细胞白血病慢性期、加速期或急变期患者，也适用于费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病患者，达沙替尼通过抑制BCR - ABL融合蛋白的活性发挥治疗功效 。这种抑制作用，可以有效地阻断白血病细胞内，信号传导路径，并且此路径是异常的，进而能够达到抑制白血病细胞，不断增殖的目的，为相关白血病患者的治疗，带来了新的希望，还带来了有效手段。
达沙替尼作用机制复杂，涉及多种激酶靶点，其中包含 SRC 家族激酶、c-KIT、EPHA2、PDGFR-β等，正是这种多靶点特性，赋予达沙替尼在克服伊马替尼耐药问题上显著优势，尤其针对 BCR-ABL 激酶结构域点突变，临床研究结果清晰表明，达沙替尼对于除 T315I 突变外的多数伊马替尼耐药突变都具备良好有效性。
该药物标准剂量设定为每日一次100mg，可是具体使用得依照疾病所处分期，还有患者自身耐受性来做出相应调整情况，其常见不良反应包含骨髓抑制，体液潴留，胃肠道反应以及QT间期延长等部分，其中胸腔积液发生率相对比较高情况，当情形严重之时，要暂停用药，并且给予利尿剂或者糖皮质激素来进行治疗。
用药的时候，需定期监测血常规，也需定期监测肝功能，且需定期监测电解质。当与其他CYP3A4抑制剂一同使用时，要对剂量予以调整，与此同时要避免联合应用抗心律失常药物。对于特殊群体而言，像肝功能不全者使用此药物应该谨慎，而妊娠期妇女需要严格做好避孕举措。
达沙替尼的耐药机制存在复杂性，有 BCR - ABL 激酶结构域再次出现突变的情况，还有药物外排泵呈现过度表达的状况，以及信号通路存在代偿激活等情形，新一代 TKI 药物帕纳替尼在治疗领域有着重要作用，它专门用于治疗 T315I 突变的患者。
常年随访数据清晰展现，运用达沙替尼医治慢性期CML时，其8年总体生存率能达到70%以上。
近些年来开展了研究，进一步有了新发现，该药物针对实体瘤，针对自身免疫性疾病，也许具备一定治疗潜力，可是当下这一结论，还需要更多临床证据给予支持。
