他克莫司是一种抑制剂，是钙调神经磷酸酶抑制剂，属于衍生物，是大环内酯类抗生素的衍生物，但其主要用途不算抗感染范畴，而属强效免疫抑制剂用途，它借助抑制T淋巴细胞活化来抑制免疫系统功能，于临床上它主要用于预防治疗器官移植排斥反应，在肝移植、肾移植、心脏移植里应用广泛，除此之外它也用于一些病的治疗，是自身免疫性疾病治疗，像治疗特应性皮炎，当往常用的其他治疗方法没效果时，可能会考虑运用他克莫司软膏来进行局部治疗 。
他克莫司作用机制是，它与细胞内FKBP - 12蛋白结合，进而形成复合物，此复合物能抑制钙调神经磷酸酶活性，钙调神经磷酸酶是T细胞信号转导通路里关键酶，其抑制会阻碍白细胞介素 - 2等细胞因子转录及合成，白细胞介素 - 2是T细胞增殖和活化关键因子，所以，他克莫司最终抑制了T细胞免疫应答，借此达到免疫抑制效果。
使用他克莫司要严格在医生指导下开展，还要密切监测血药浓度，这是因其治疗窗较窄，也就是有效浓度跟中毒浓度极为接近，血药浓度过低会致使免疫抑制不足进而引发排斥反应，血药浓度过高则可能增添毒副作用的风险，常见的副作用包含肾功能损害、神经毒性比如震颤、头痛、感觉异常、高血糖、高血压、电解质紊乱以及增添感染和恶性肿瘤的风险，所以定期检查肾功能、血糖、血压和血药浓度是治疗过程中的必要环节。
他克莫司存在口服、注射这两种剂型，口服制剂含胶囊、缓释胶囊，一般需空腹服，因食物会影响吸收，他克莫司不同厂家制剂生物利用度或许有差异，所以不建议患者未咨询医生就自行换品牌，局部用的他克莫司软膏主要用于治中到重度特应性皮炎，其系统性吸收少，全身性副作用风险相对低，不过局部仍可能出现烧灼感、瘙痒或皮肤感染等反应。
在运用他克莫司的阶段当中，患者要留意跟其他药物的相互作用情况 ，好多药物会对他克莫司的血药浓度产生影响 ，举例来说 ，某些抗真菌药 ，像酮康唑 、氟康唑 ，大环内酯类抗生素 ，像红霉素 、克拉霉素 ，钙通道阻滞剂 ，像地尔硫卓 、维拉帕米等会使它的血药浓度升高 ，然而抗结核药 ，像利福平 ，抗惊厥药 ，像苯妥英钠 、卡马西平则会让它的血药浓度降低。所以 ，在联合使用任何新药之前 ，一定要告知医生正在使用他克莫司 。
对于孕妇而言，他克莫司属于C类妊娠药物，这就是在动物实验的里头呀已经观察到了对胎儿有着adverse effects，可在人类方面却缺乏足够的研究呢。只有是在潜在益处大于对胎儿的潜在风险这种情况下，才会考虑去使用它。他克莫司会经过乳汁分泌出来，所以哺乳期妇女一般是不建议在使用这个期间去进行母乳喂养哦。
对于长期使用他克莫司的患者而言，还得留意预防感染，这是因为人体的免疫系统遭到了抑制，进而使得患者更易遭受细菌、病毒、真菌等病原体的侵害。保持良好的个人卫生状况，规避接触已知的传染源，并按照时间安排接种灭活疫苗，这里要避免使用活疫苗，这些都是重要的预防举措。与此同时，由于免疫抑制的情况会增加患上皮肤癌以及淋巴瘤等恶性肿瘤的风险，所以定期开展皮肤的检查以及其他相关的筛查也是必不可少的。
他克莫司是一种免疫抑制剂，这种免疫抑制剂强效且有效，然而其使用伴随着显著风险，还有严格管理要求。患者必须严格遵守医嘱，患者要积极参与治疗过程监测，患者也要积极参与治疗过程管理，通过这些来确保治疗的安全性，确保治疗的有效性。任何剂量调整应在专业医生指导下进行，任何治疗方案改变也应在专业医生指导下进行。
