在器官移植医学这个范畴当中，他克莫司，也就是Tacrolimus，承担着极为关键、绝对不可或缺的作用，它是具备强大效力的钙调神经磷酸酶抑制剂，能凭借独特作用机制，精准抑制T淋巴细胞的活化以及增殖过程，从而充分发挥强大的免疫抑制作用。
在上世纪90年代获得批准进而得以应用之后，他克莫司变成了预防肝、肾、心脏等实体器官移植术后出现排斥反应的一线基础药物，此药物被广泛运用显著提升了移植器官的长期存活率，给众多患者带来了新希望以及更好的治疗展望，这一药物被广泛使用明显提高了移植器官的长期存活率，给众多患者带来了新的希望以及更好的治疗前景 。
他克莫司相比于早期的环孢素，其作用机制更为精准，它能够专门同细胞内FKBP12蛋白进行结合，从而形成复合物，随后抑制钙调神经磷酸酶的活性，此过程成功阻断了白细胞介素-2等关键细胞因子基因的转录，致使活化的T细胞无法再进一步扩增，进而有效地控制了免疫系统对移植器官的攻击。
由于存在着这样高效且相对特异的作用，他克莫司此药物在临床上能够被广泛地运用。他克莫司在临床上得以被广泛运用，是因为有着那样高效且相对特异的作用。
他克莫司，于经典器官移植领域所占据的核心地位无可替代，其临床应用范围，还在持续拓展。在皮肤科领域，其外用软膏剂型，成为治疗中重度特应性皮炎颇为有效的一种选择，对于那些对传统疗法反应欠佳的患者而言，有着独特的治疗意义。
并且，在自身免疫性肝炎的防治进程中，他克莫司显露出有别于其他的治疗价值，在某些特定种类的肾病综合征防治进程里，他克莫司也显露出有别于其他的治疗价值，在造血干细胞移植后移植物抗宿主病的防治进程中，自身免疫性肝炎、某些特定种类的肾病综合征以及造血干细胞移植后移植物抗宿主病的防治进程中，都十分充分地体现出了包括从始至终的系统用药直至局部外用的多途径给药所拥有的明显优势。
然而，使用他克莫司这种药，得严格在专业医生的指导之下开展，在此期间要接受严密的监测。它的治疗窗相对比较窄，这清晰地表明有效浓度跟中毒浓度很接近。一旦血药浓度过低，很有可能导致排斥反应，或者出现疾病复发的情况；要是血药浓度过高，极有可能引发一系列的不良反应，常见的不良反应有肾功能损害、震颤、高血压、高血糖、神经毒性，甚至还会增加感染以及肿瘤的风险。所以，血药浓度检测患者需要定期去开展，依据检测结果医生会进行个体化剂量的调整。于此同时，存在多种药物，像抗真菌药、抗生素、抗惊厥药等，它们与该药物有着相互作用，当联合使用这些药物之际，应当格外谨慎小心。
对于那些需要长期服用他克莫司的患者来讲，按时规律地服药，定期前往医院进行复查，这乃是治疗成功的关键之处，患者绝对不可以自行去调整药物的剂量，或者突然停止用药。
沿着个体化医疗持续朝着前方迈进的轨迹，伴随着药物监测技术也持续朝着前方推进的态势，他克莫司于临床范畴的运用正逐步变得愈发安全，而且愈发有效。在未来，更多围绕其药理特性以及疾病医治的探究，有希望进一步优其疗效和安全性之间所存在的平衡，从而造福更多的病患。
