它泽司它当个新型靶向性药物,在针对上皮样肉瘤予以医治之时呈现出潜能,于针对某些肺癌类别进行医治时同样呈现出潜能,在这文本之中将会对该药物当中的关键信息予以系统性介绍,会介绍其作用机制,会介绍适用群体,会介绍用药方式,会介绍疗效评估,会介绍副作用管理,还会介绍未来发展,所有这些一共是涉及六个方面 。
他泽司他如何发挥治疗作用
他泽司他发挥作用的方式,是抑制EZH2酶活性,EZH2是不同癌症病例里过度活跃的组蛋白甲基转移酶,这种过度活跃致使控制细胞正常生长以及分化的基因沉默,他泽司他可结合EZH2阻断其功能,这种阻断能解除对抑癌基因的抑制,同时引导肿瘤细胞朝着正常方向有所分化,或者促使肿瘤细胞走向死亡。
这种表观遗传学调控机制,与传统化疗药物存在本质区别,它不直接损伤DNA,它修正基因表达错误,对于携带EZH2功能获得性突变的肿瘤,像某些上皮样肉瘤和肺癌,他泽司他能更精准攻击癌细胞,从理论上对正常细胞影响较小,为患者提供全新治疗选择。
哪些患者适合使用他泽司他
现在,治疗药物有其适用情形,此情形是以具备FDA批准的适用症状指征为依据,他泽司他处于这样的范畴。其中有一种情形,该情形针对的人群为成年人群,成年人群处于已出现转移性无法完全切除状况,或者局部处于晚期阶段的上皮样部位肉瘤情形下。同时针对年龄达到16岁及以上的青少年患者群体。这类肿瘤,一般存在INI1(SMARCB1)基因缺失情况形态 。这样的基因缺失情形,会使得 EZH2 出现因自身被代偿随之得以激活的状况,在这种状况出现之后,肿瘤针对他泽司他的治疗方面,会展现出具备敏感性这样的特征表现。
二是针对用以治疗成人患者者,这些成人患者乃EZH2突变呈阳性的复发或者难治性滤泡性淋巴瘤患者,此类患者起码接受过两种全身性治疗,使用之前必须借由FDA批准的检测方法去确认EZH2突变状态,不符合这些特定生物标志物检测标准的患者,相应地意味着可能无法从治疗当中获取益处。
他泽司他的正确用药方法
它泽司他属于口服类制剂,其推荐剂量是800毫克,每天需要服用两次,服用要求空腹,患者服药时,要在餐前至少1小时,或者在餐后至少2小时,需整粒吞服,胶囊既不能打开,也不能压碎,更不可以咀嚼,若有漏服一剂且超过预定时间4小时,该剂量可不服用,按原计划服下一剂 。
治疗需持续着,一直要到疾病有着进展,或者是出现了不可耐受的毒性,医生会依据患者的具体情形以及副作用去将药量进行调整,对于出现严重不良反应的那些患者,有可能需要暂停用药,或者是降低剂量,又或者是永久停药,患者不能够自行去对用药方案作出调整。
如何评估他泽司他的治疗效果
疗效评估常依据的是影像学检查与实验室检查与临床症状综合起来做出判断,医生会定期开展CT扫描,医生会定期开展MRI扫描,之后经由RECIST标准测量肿瘤大小变化情况,完全缓解意味着所有靶病灶都消失了,部分缓解意味着靶病灶直径总和减少的幅度大于等于30%,疾病稳定所指的是变化处于部分缓解和疾病进展范围之间 。
血液肿瘤存在比如滤泡性淋巴瘤这样的病症,其评估标准存在差异,当中涵盖 Lugano 分类,除了客观缓解率之外,无进展生存期属于重要指标,患者报告的症状改善以及生活质量提高同样值得予以关注,一般在医治开始之后的 2 至 3 个月开展首次评估。
他泽司他有哪些常见副作用
较常出现的副作用有疲劳,有恶心的情况出现,出现了食欲减退,存在便秘现象,还有贫血情况,大多处于轻度至中度,可通过支持性治疗来进行管理,疲劳有可能影响日常活动,建议患者合理地安排休息与活动,要保持营养摄入,恶心及食欲减退能够通过少量多餐及避免油腻食物来得到缓解。
在严重不良反应方面,像血小板减少这种情况是要加以警惕的,中性粒细胞减少同样也要给予警惕,血小板减少会让出血风险有所提高,中性粒细胞减少会使感染风险有所攀升,进行治疗时应定期对血常规作监测,同时其他潜在风险有继发性恶性肿瘤,胚胎 - 胎儿毒性也是里面的一项内容。孕妇或者处于计划怀孕阶段的女性应避免服用该药物,治疗期间以及末次剂量之后的一段时间内要采取有效的避孕措施 。
他泽司他未来的研究方向
或许跟化疗联合使用,又或许跟别的靶向药物联合运用,期望战胜耐药性并且提升疗效。
儿童实体瘤研究正在开展,与此同时科学家在进行新一代EZH2抑制剂开发工作,期望获取具备更高选择性、更强效力以及更佳安全性的化合物,这些探索有望给更多患者带去获益。