依西美坦是第三代芳香化酶抑制剂 ，在激素受体呈阳性的乳腺癌内分泌治疗中占据重要地位 ，它抑制芳香化酶的方式具有不可逆性 ，能显著降低体内雌激素水平 ，还可抑制肿瘤生长 ，对于绝经后的乳腺癌患者来说 ，依西美坦是术后辅助治疗乃至晚期治疗极为关键的选择之一 ，明确它的作用机制 、适用人群以及用药注意事项 ，对患者规范治疗意义重大 。
依西美坦如何发挥治疗作用
依西美坦。与芳香化酶结合，该结合不可逆。借此抑制雄激素转化为雌激素进程。此抑制作用具高度选择性，指向芳香化酶活性中心。使芳香化酶不能将雄烯二酮及睾酮转化为雌酮与雌二醇。绝经后妇女雌激素主要源于外周组织芳香化反应。基于此机制可有效降低循环中雌激素水平。
结果是具一种作用，此作用经临床数据展示，依西美坦可使芳香化酶活性降低约98%，血浆雌激素水平降低约90%，那种具威力的抑制作用能对激素受体阳性的乳腺癌细胞产出持续的抑制成效，依西美坦的抑制作用无法被逆转，它有别于具可逆性的芳香化酶抑制剂，只能凭借机体合成新的芳香化酶方可恢复功能，这致使它拥有更具持久性的药理作用。
哪些患者适合使用依西美坦
有的早期乳腺癌患者，处于绝经后状态，其激素受体呈阳性，这类患者适用依西美坦，有的晚期乳腺癌患者，处于绝经后状态且激素为阳性，同样适用依西美坦，在辅助治疗阶段，已完成二至三年他莫昔芬治疗的患者，尤其适合换用依西美坦来达成共五年的内分泌治疗，这种序贯治疗方案被证实确实能进一步降低复发风险，对于晚期患者来说，它可作为一线内分泌治疗的选择 。
使用之前，得先去确认患者的绝经状况，一直以来的界定是，年龄超过60岁为一种情况，年龄处于45至60岁之间且停经超过12个月是另一种情况，又或者是做过双侧卵巢切除手术也在此列 ，绝经之前的妇女不符合使用条件，处于妊娠期的妇女不符合使用条件，处于哺乳期的妇女不符合使用条件，对该药成分存在过敏反应的人不适合使用，肝肾功能严重受损的人使用要慎重，需依据具体状况进行剂量调整 。
依西美坦的正确服用方法
每一日都要进行一回服用，一回服用二十五毫克，采取口服这种给药的方式，这才是标准的被推荐的剂量，若想要使血药浓度维持稳定，需要定在每日相同的时间服用，在餐前或者餐后都是可以的，要是忘记了服药，想起来之后就必须立刻补服，若已经接近下一次服药的时间，那就跳过此次的剂量，绝对禁止进行双倍服用；持续服用药物的时间，通常是要依据治疗的阶段以及疗效来决定的 。
当处于辅助治疗阶段之际，常规疗程的具体时间是2至3年，这个具体的时长是依据初始治疗方案来确定的，对于晚期治疗而言，会一直持续到疾病出现进展或者出现无法耐受的毒性情况。在服药的时候，应当整片吞服，不可以进行咀嚼，不准许压碎。要是需要调整剂量，要在医生的指导之下进行，患者不允许自行去更改，不然的话，会对疗效产生影响，或者增加不良反应的风险。
依西美坦常见副作用有哪些
最常见的副作用有潮热，有疲劳，有关节疼痛，还有头痛，潮热通常是突然的面部发热感，是颈部突然的发热感，是胸部突然的发热感，不但也许伴有出汗，而且也许伴有心悸，多数患者在用药初期经历后会渐渐适应，关节疼痛多影响手指，影响膝盖，影响髋部，且早晨或久坐后会加重，适度进行活动以及保暖能够缓解症状。
胃肠道会产生反应，比如如恶心，进而会呈现食欲减退等状况，这些情况较为常见，通常程度相较于是比较轻微一些的。一部分患者存有出现轻度至中度骨质疏松的可能性，其中那些长期施行药治病的患者需开展定期骨密度监测工作。另外还有其他一些少见但需要加以警告惕的负面作用，其范围包括肝功能产生异常，胆固醇有所升高以及出现视觉方面障碍等情况。多数的负面作用将在开始使用药物这个阶段被发现，随着治疗持续推进，会逐渐减轻，医生会根据具体情形，做出针对性处理 。
如何管理依西美坦的副作用
关节疼痛之际，适宜择取像散步、游泳这类缓和运动来维持关节灵活性，必要之时，依照医嘱采用非甾体抗炎药，与此同时，务必确保适量摄取钙与维生素D，这对骨骼健康有益处。在潮热管理层面，能够借助避开辛辣食物、热饮以及酒精，穿着透气衣物，练习深呼吸技巧来减轻症状。
关键之处存在于，要定期开展进行肝功能监测的行动，要定期开展进行血脂监测的行动，还必须开展骨密度的监测行动。建议每隔6至12个月去开展骨密度的检查工作。要是有必要采用双膦酸盐类药物来预防骨质疏松，对于肝功能呈现异常的状况，要依照相应程度去思考减少部分药量或者暂停用药的措施，并且增添使用保肝类药物。病人要构建服用药物副作用记录，就得详细描述症状发生频率的情况，还得详细描述症状持续时间的状况，并且要详细描述症状严重程度的情形，通过这样的方式方便医生进行评估处理。
依西美坦与其他药物有何区别
依西美坦，其选择性较之第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特更高，它对肾上腺皮质激素合成并没有影响，所以不需要补充糖皮质激素，与同类药物阿那曲唑、来曲唑相较，虽说它们都被用于绝经后乳腺癌，但是作用机制存在差异，后两者属于可逆性抑制剂，依西美坦是甾体类不可逆抑制剂 。
诸多研究揭示，于疗效这一层面，在处于无病生存期之时呈现优势，于总生存期这一方面，依西美坦与他莫昔芬依序应用具备优势。不同的芳香化酶抑制剂在副作用谱存有各自特性，依西美坦的关节疼痛发生率相对较高，然而总体耐受性还算不错。到底选择哪一种药物，需综合考量涵盖患者具体情况、合并疾病以及潜在药物相互作用等诸多因素。
