他泽司他,是一种新型的表观遗传学药物,它为上皮样肉瘤患者提供了新的选择,它为某些非小细胞肺癌患者提供了新的选择,那是通过抑制EZH2甲基转移酶活性的方式,此能阻断肿瘤细胞异常增殖信号,进而为传统治疗无效患者带来希望,本文会全面解析他泽司他的作用机制,本文会全面解析他泽司他的适用人群,本文会全面解析他泽司他的使用方法。本文会对他泽司他的注意情况展开全面解析,通过这种方式来帮助读者去深入了解这一靶向药物。
他泽司他如何抑制肿瘤生长
他泽司他的核心作用机制便是,选择性抑制一种酶的活性,这种酶是EZH2,EZH2属于组蛋白甲基转移酶,在多种肿瘤细胞当中,它过度表达,这使得抑癌基因沉默了,他泽司他精准地靶向EZH2的活性位点,阻拦了组蛋白H3K27的异常甲基化进程,借此让抑癌基因得以恢复正常表达,进而抑制肿瘤细胞增殖。
临床前研究有显示,他泽司他对携带 EZH II 基因突变的肿瘤细胞系,展现出显著抑制作用,在动物模型当中,药物能有效缩小肿瘤体积,并且延缓疾病进展,这种靶向治疗优势在于选择性高,对正常细胞影响较小,为患者提供了更精准治疗选择。
哪些患者适合使用他泽司他
现阶段,他泽司他主要适用于两类特定人群,一类是成年的因转移性或者局部晚期不适开展完全切除术的上皮样肉瘤患者,另一类是携带EZH2基因突变的复发或者出现难治情况的滤泡性淋巴瘤成年患者,使用之前,必须借助进行基因检测去确认EZH2突变状态,这是用来确定治疗方案的关键依据。
患上皮样肉瘤的人,即便不存在EZH2突变,然而也有从治疗当中获取益处的可能性,这和肿瘤特有的表观遗传学改变存在着关联性,在治疗之时,假如一个人肝肾功能严重受损,那么禁止使用,要是处于妊娠期的女性,也禁止使用,要是对他泽司他成分过敏的人,同样禁止使用,老年患者需要在医生的指导之下对剂量作出调整,而若是肝肾功能轻度受损的人,也要在医生的指导下调整剂量。
他泽司他的正确服用方法
他泽司他,标准剂量是每次800毫克,每日要进行两次口服,分别是在早上和晚上,早晚两次口服之间的间隔时间大概是12小时,药物服用的时候需要整粒吞下去,不可以咀嚼,也不可以压碎 ,为了让血药浓度保持稳定,建议每天在固定的时间服药 ,要是遗漏剂量超过了4小时,那就应该跳过,不可以双倍服药 。
在服药的期间之内,是应该去避免和高脂肪的食物一起进行服用的,这是因为这样的情况可能会对药物的吸收产生影响,当与强效CYP3A诱导剂或者是抑制剂进行合用的时候,必须要特别加以注意,这是因为这些相关的药物可能会改变他泽司他的血药浓度,治疗持续的时间是取决于疗效以及耐受性的,需要定期进行评估,依靠这个来决定是不是继续进行治疗。
他泽司他常见不良反应
临床试验进行时,最为常见的不良反应里,包含疲劳,包含恶心,包含便秘,包含食欲下降,包含呕吐。血液学毒性方面,表现为血小板减少,表现为贫血,表现为中性粒细胞减少,一般在治疗开始阶段发生。大多数不良反应属于1至2级,借助支持治疗能够得到控制。
出现继发性恶性肿瘤风险,此风险包含在不良反应内且属较为严重范围,还有胚胎 - 胎儿毒性,以及血液学异常情况,这很需要密切监测血常规,特别是在治疗开始起的初三个月时期,要是发生严重出血情况时,或者出现持续发热情况时,又或者看见了其他某种感染征象时,那就应该立即去往医院就医,剂量调整或者进行暂时停止用药,这样做能够有效管理多数毒性反应,以使这样的情况得以改善。
他泽司他治疗效果如何评估
上皮样肉瘤患者,评估其疗效要借助定期搞的影像学检查,这种检查项目有CT,有MRI,还有PET - CT扫描,在临床试验里,上皮样肉瘤患者客观缓解比率达15%,疾病控制比率超25%,滤泡性淋巴瘤患者,在EZH2突变群体当中,其总体缓解率更高 查看全部
在开始治疗后,2至4个月时段里、一般情况下会出现治疗引发的种种反应的,然而个体间差异极其显著。就持续缓解时间,中间位置数值大概是9至10个月,一部分患者能达成长期疾病稳定状态。当评估疗效时,需把临床症状改善状况、肿瘤标志物变化状况、影像学给出结果结合判断 。
他泽司他治疗期间注意事项
期间诊治时,要定时去对血常规实行监测,要对肝肾功能开展监测,要对电解质予以监测,建议每月进行一回全面血液检查,前三个月得更紧密地监测,患者需规避接种活疫苗,因免疫抑制状态有可能对疫苗效果造成影响,还会让感染风险增大。
患疾病的女性,在接受治疗的阶段,要采取有效的避孕举措,在停止用药之后的 6 个月以内,也应采取有效的避孕举措。因为有可能引发身体疲劳,有可能引发头部眩晕,所以在进行驾驶行为时要谨慎小心,在操作存在危险性的机械时也要谨慎小心。保持良好的口腔卫生状况,能降低口腔溃疡出现的风险,营养摄入保持均衡,对管理胃肠道方面的不良反应有帮助。