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西多福韦:治疗艾滋病患者巨细胞病毒视网膜炎的抗病毒药物?

发布时间:2025-09-18 阅读:151 来源:
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美国吉利德科学公司(Gilead Sc

西多福韦 生产厂家:美国吉利德科学公司(Gilead Sciences) 功能主治:用于巨细胞病毒视网膜炎,广谱抗病毒 用法用量: 用法用量 成人:1.静脉滴注:治疗HIV感染患者的巨细胞病毒视网膜炎:推荐剂量是5mg/kg,用100ml生理盐水稀释后滴注1h。 一周一次,治疗两周(诱导期),然后每隔一周给予一次5
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西多福韦是一种抗病毒药物,用于治疗艾滋病患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。

西多福韦_西多福韦抗病毒药物 巨细胞病毒视网膜炎 肾毒性药物

【背景】

西多福韦是一种注射用抗病毒药物,用于治疗艾滋病患者的巨细胞病毒(CMV)视网膜炎。它通过选择性抑制病毒 DNA 合成来抑制 CMV 复制。

【药效学】

西多福韦是一种新型抗病毒药物。它被归类为核苷酸类似物,可有效对抗疱疹性巨细胞病毒(CMV)视网膜炎感染。大多数成年人感染 CMV。西多福韦通过选择性抑制病毒 DNA 合成来抑制巨细胞病毒(CMV)的复制。

【作用机制】

西多福韦通过选择性抑制病毒 DNA 聚合酶发挥作用。生化数据支持西多福韦二磷酸盐(西多福韦的活性细胞内代谢物)选择性抑制 CMV DNA 聚合酶。西多福韦二磷酸盐抑制疱疹病毒聚合酶的浓度比抑制人类细胞 DNA 聚合酶 α、β 和 γ(1,2,3)所需的浓度低 8 到 600 倍。西多福韦被掺入不断增长的病毒 DNA 链中,导致病毒 DNA 合成速度降低。

【活动范围】

西多福韦在体外显示出对抗多种DNA病毒的活性,包括疱疹病毒、腺病毒、多瘤病毒、乳头瘤病毒和痘病毒。西多福韦还保留了对抗胸苷激酶阴性的单纯疱疹病毒(HSV)和UL97磷酸转移酶阴性的巨细胞病毒(CMV)的活性,这些病毒是对阿昔洛韦和更昔洛韦耐药的突变病毒。目前仅对CMV的临床疗效已得到严格验证。其在其他病毒病原体感染中的临床应用仍有待确定。

【药物相互作用】

禁止与其他肾毒性药物(例如氨基糖苷类、两性霉素 B、膦甲酸、静脉注射喷他脒、万古霉素、非甾体抗炎药)同时使用,因为这可能会增加肾毒性的风险

没有证据表明西多福韦与丙磺舒存在药代动力学相互作用。

【耐药机制】

巨细胞病毒(CMV)对西多福韦的敏感性降低与病毒 DNA 聚合酶基因突变有关 。由于西多福韦的作用机制不需要磷酸化,因此其作用不受 CMV 磷酸转移酶突变的影响,而这种突变会导致更昔洛韦耐药。然而,CMV 感染患者长期使用更昔洛韦治疗,可能会出现病毒 DNA 聚合酶突变,从而导致对西多福韦产生交叉耐药 。

【特殊人群中的使用】

一、怀孕和哺乳

(1)目前尚无关于通过任何途径给孕妇服用西多福韦的研究。

(2)应避免在孕妇中使用西多福韦,除非其益处明显大于对胎儿的风险。

(3)育龄妇女在接受西多福韦治疗期间及治疗后 1 个月内应采取有效的避孕措施。

(4)尚不清楚西多福韦是否会进入乳汁;应停止哺乳或停止服用该药物。

二、儿科用途

(1)对于 18 岁以下儿童,西多福韦的安全性和有效性尚未确定。

(2)由于存在潜在的长期致癌和生殖毒性风险,西多福韦应谨慎用于儿童,并且仅在潜在益处大于风险时才可使用。

三、老年人使用

尚未对 60 岁以上的成年人进行西多福韦的安全性和有效性评估。

【警告】

西多福韦仅服用一两剂即可损害肾脏。如果您在过去7天内使用过以下任何药物,则不应服用西多福韦:某些用于治疗感染、癌症、骨质疏松症、器官移植排斥反应、肠道疾病、高血压、疼痛或关节炎的药物(包括艾德维尔、美林和艾乐维)。

【注意事项】

预防措施包括:

(1)对西多福韦过敏

(2)对丙磺舒或其他磺胺类衍生物有严重过敏史

(3)已有肾功能损害

(4)与其他肾毒性药物(如氨基糖苷类、两性霉素B、膦甲酸、静脉注射喷他脒、万古霉素、非甾体类抗炎药)同时使用可能会增加肾毒性的风险。

 

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