阿瑞匹坦其通过阻断大脑中的NK₁受体，增强5-HT₃受体拮抗剂(如昂丹司琼)和皮质类固醇(如地塞米松)的抗呕吐作用，有效预防由高致吐性或中度致吐性化疗药物(如顺铂)引起的急性和延迟性恶心呕吐。
药品称呼
通用名称：阿瑞匹坦、Aprepitant
商品名称：Emend、意美
适应靶点
神经激肽1(NK₁)受体。
适应症和适应人群
胶囊剂
联合其他止吐药，预防12岁及以上患者因高致吐性化疗(HEC，如大剂量顺铂)或中度致吐性化疗(MEC)引起的急性和延迟性恶心呕吐。
限制性使用
不适用于已发生的恶心呕吐的治疗。
不推荐长期连续使用(因药物相互作用风险未明确)。
规格与性状
规格
125mg*1粒+80mg*2粒/盒。
性状
80mg：白色囊体，黑色印有“461”和“80mg”。
125mg：白色囊体，粉色囊帽，黑色印有“462”和“125mg”。
主要成分
活性成分：阿瑞匹坦。
用法用量
成人及≥12岁青少年
HEC或MEC方案
第1天125mg，第2-3天各80mg，化疗前1小时口服。若第2-3天无化疗，则于早晨服用。
联用地塞米松时
剂量需减少50％(因阿瑞匹坦可增加其血药浓度)。
6个月至＜12岁儿童或无法吞咽胶囊者
按体重给药
第1天3mg/kg(最大125mg)，第2-3天各2mg/kg(最大80mg)。
混悬剂配制
由医护人员操作，4.6mL水混合后浓度为25mg/mL，冷藏保存≤72小时，室温下≤3小时使用。
具体您可以阅读阿瑞匹坦完整用法用量信息，建议在医生的指导下正确用药。
不良反应
成人常见(≥3％)：疲劳、腹泻、乏力、消化不良、腹痛、呃逆、白细胞减少、脱水、ALT升高。
儿童常见：中性粒细胞减少、头痛、腹泻、食欲下降、咳嗽、血红蛋白降低、头晕、呃逆。
罕见严重反应：过敏反应(如Stevens-Johnson综合征)、异环磷酰胺相关神经毒性(联用时)。
具体您可以阅读阿瑞匹坦完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。
注意事项
CYP3A4相互作用
阿瑞匹坦为CYP3A4底物/中效抑制剂/诱导剂，可能升高其他经此酶代谢药物(如苯二氮䓬类、匹莫齐特)的血药浓度，禁止联用匹莫齐特。
华法林
合用可能导致INR降低，需在用药后7-10天密切监测凝血功能。
激素避孕药
疗效降低，用药期间及末次给药后28天内需采用非激素避孕措施。
特殊人群用药
【孕妇】目前尚无充分数据评估阿瑞匹坦在孕妇中使用的风险，因此无法确定其对胎儿是否存在潜在危害。建议仅在明确需要且医生评估认为治疗获益大于潜在风险时，方可考虑在妊娠期间使用。
【哺乳期女性】目前尚未开展关于阿瑞匹坦是否通过人乳分泌的研究，因此无法确定其是否会进入母乳。由于存在潜在不良反应的风险，哺乳期女性在使用阿瑞匹坦前应权衡药物对母亲的治疗重要性与对婴儿可能造成的风险。如需用药，建议暂停哺乳或选择替代治疗方案，以确保婴儿安全。
【具有生殖潜力的男性和女性】阿瑞匹坦可能降低雌激素类避孕药(如口服避孕药)的有效性，因其可诱导CYP3A4酶，加速激素代谢。因此，有生育潜力的女性在使用阿瑞匹坦期间以及停药后28天内，应采用有效的非激素避孕措施(如避孕套、杀精剂等)作为替代或补充。对于男性患者，目前尚无证据表明阿瑞匹坦影响精子质量或男性生育能力，无需特殊避孕建议，但仍应遵循常规生殖健康指导。
【儿童使用】阿瑞匹坦在6个月及以上儿童中的安全性和有效性已得到证实，可用于预防高致吐性化疗(HEC)或中度致吐性化疗(MEC)引起的恶心和呕吐。其中，口服混悬剂适用于6个月及以上儿童，而胶囊适用于12岁及以上青少年。<6个月婴儿的安全性和有效性尚未确立，不推荐使用。
【老年人使用】老年患者(≥65岁)使用阿瑞匹坦后的不良反应发生率与年轻患者相比无显著差异，通常无需调整剂量。但由于老年人常伴有肝肾功能减退、多种合并症及合用其他药物的情况，临床仍应谨慎评估整体健康状况，并在必要时加强安全性监测。
【肾功能损害】在严重肾功能损害(肌酐清除率<30mL/min/1.73m²)甚至终末期肾病(ESRD)需透析的患者中，阿瑞匹坦的药代动力学特征与肾功能正常者基本一致，无需进行剂量调整。此外，透析过程对阿瑞匹坦的清除作用极小(透析液中回收率低于0.2%)，因此在透析日无需改变给药时间或剂量，可按原计划使用。
【肝功能损害】轻至中度肝功能损害患者(Child-Pugh评分5–9分)体内阿瑞匹坦的药代动力学参数与肝功能正常者相似，表明无需调整剂量。对于重度肝功能损害(Child-Pugh评分>9分)患者，目前缺乏足够的临床和药代动力。
禁忌症
1.对阿瑞匹坦或辅料过敏者。
2.禁止与匹莫齐特联用(QT延长风险)。
药物相互作用
阿瑞匹坦对其他药物药代动力学的影响
阿瑞匹坦是CYP3A4的底物、剂量依赖性中效抑制剂及诱导剂，同时也是CYP2C9的诱导剂，与以下药物合用时需注意：
CYP3A4底物
匹莫齐特：阿瑞匹坦可显著升高匹莫齐特血浆浓度，增加QT间期延长风险，属禁忌合用。
苯二氮䓬类(如咪达唑仑、阿普唑仑、三唑仑)：阿瑞匹坦可升高此类药物血浆浓度，增加嗜睡、头晕等不良反应风险；需监测患者苯二氮䓬类相关不良反应，根据临床情况(如老年患者)及监测条件，可能需降低静脉用咪达唑仑剂量。
地塞米松：阿瑞匹坦可升高地塞米松血浆浓度，故联用时需将口服地塞米松剂量降低约50%。
甲泼尼龙：阿瑞匹坦可升高甲泼尼龙血浆浓度，联用时需将静脉用甲泼尼龙剂量降低约25%，口服甲泼尼龙剂量降低约50%。
经CYP3A4代谢的化疗药物(如长春新碱、长春碱、异环磷酰胺)：阿瑞匹坦可能升高此类药物血浆浓度，增加毒性风险，需监测化疗相关不良反应；而依托泊苷、长春瑞滨、紫杉醇、多西他赛与阿瑞匹坦合用无显著药代影响，无需调整剂量。
激素类避孕药：阿瑞匹坦可降低激素类避孕药(如口服避孕药、皮肤贴剂、植入剂、部分宫内节育器)的疗效，治疗期间及停药后28天内需使用替代避孕措施。
CYP2C9底物
华法林：阿瑞匹坦可降低华法林血浆浓度，导致INR降低；长期使用华法林的患者，在开始阿瑞匹坦3天疗程后的2周内(尤其7-10天)需监测INR。
甲苯磺丁脲：阿瑞匹坦可降低甲苯磺丁脲血浆浓度，但影响无临床意义，无需调整剂量。
5-HT3拮抗剂(如昂丹司琼、格拉司琼、多拉司琼)：阿瑞匹坦对此类药物的药代动力学无显著影响，无需调整剂量。
P-糖蛋白底物：阿瑞匹坦不影响P-糖蛋白底物的药代动力学，无需特殊调整。
其他药物对阿瑞匹坦药代动力学的影响
阿瑞匹坦是CYP3A4底物，与以下药物合用时需注意：
中效至强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、醋竹桃霉素、克拉霉素、利托那韦、奈非那韦、地尔硫䓬)：此类药物可显著升高阿瑞匹坦血浆浓度，增加不良反应风险，应避免合用。
强效CYP3A4诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英)：此类药物可显著降低阿瑞匹坦血浆浓度，减弱止吐疗效，应避免合用。
帕罗西汀：帕罗西汀可轻度降低阿瑞匹坦血浆浓度，同时阿瑞匹坦也轻度降低帕罗西汀血浆浓度，影响无临床意义，无需调整剂量。
药物过量
嗜睡、头痛(1例摄入1440mg)。应立即停药并支持治疗，血液透析无效。
药代动力学
吸收：口服生物利用度60-65％，达峰时间约4小时，高脂饮食无影响。
代谢：主要经CYP3A4氧化代谢，半衰期9-13小时。
排泄：57％经尿、45％经粪便排出。
贮存方法
胶囊剂需常温(20-25℃)保存。
生产厂家
美国默沙东
