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拉帕替尼:HER2阳性乳腺癌治疗新选择,抑制癌细胞生长与增殖

发布时间:2025-11-19 阅读:1257 来源:
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印度海德隆制药

拉帕替尼(lapatinib) 生产厂家:印度海德隆制药 功能主治:(1)拉帕替尼用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的,既往接受过包括蒽环类,紫杉醇,曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌。 拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌的缓解率为31.8%(数据来源于美国FDA临床试验说明书)。 (2)拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性、激素受体(HR)阳性的转移性乳腺癌患者。 拉帕替尼联合来曲唑治疗治疗转移性乳腺癌中位生存期35.4周(数据来源于美国FDA临床试验说明书)。 用法用量: (1)推荐剂量为1250 mg(5片),每日1次,第1~21天服用,与卡培他滨2000mg/m 2 /天,第1~14天分2次服联用。 拉帕替尼,应每日服用1次,不推荐分次服用,饭前1h或饭后1h后服用;卡
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有一种归属于口服小分子酪氨酸激酶抑制剂范畴的药物,名为拉帕替尼,它主要被应用于对人类表皮生长因子受体2也就是HER2呈阳性表现的病况处于晚期或转移性阶段的乳腺癌治疗,这种药物借助双重抑制HER2以及表皮生长因子受体即EGFR的活性这种方式,来将肿瘤细胞的信号传导通路予以阻断,进而能够有效地对癌细胞生长起到抑制作用并令其增殖受到遏制,并且拉帕替尼常常会与卡培他滨等化疗药物联合起来发挥其作用,它适用于那些曾经已经接受过蒽环类、紫杉醇和曲妥珠单抗治疗但依旧是HER2阳性状态的乳腺癌患者之内。

1. 拉帕替尼的适应症与临床应用

her2阳性乳腺癌所针对使用的主要是拉帕替尼,尤其针对那些对曲妥珠单抗产生耐药性的患者,它被批准与卡培他滨联合用于治疗晚期或转移性乳腺癌,还能与来曲唑联合用以医治绝经后激素受体阳性且her2阳性的转移性乳腺癌患者,临床研究显示拉帕替尼能够有效延长患者的无进展生存期,并且减少脑转移的几率。同时,它和其他HER2呈阳性的肿瘤一样,比如胃癌以及肺癌,在医疗领域进行探索,不过相关的适应症仍需进一步加以验证。

2. 药品情况与药理作用机制

拉帕替尼通过口服的方式来给予药物制剂类型为片剂,其常见的规格是 250 毫米克,它凭借靶向抑制HER2以及EGFR的酪氨酸激酶结构域以此来发挥药理方面的作用,从而阻断像PI3K/Akt和Ras/Raf/MEK/ERK这样的下游信号通路,最终致使癌细胞出现凋亡并且增殖受到抑制,和曲妥珠单抗不一样,拉帕替尼被归为小分子药物,它能够顺着血脑屏障,去给予脑转移病灶某种效果 。药代动力学表明,拉帕替尼口服之后吸收状况颇佳,只是食物会对其生物利用度施加影响,所以提议在饭前最少一小时,或者在饭后一小时予以服用。

3. 仿制药情况与医保报销

是葛兰素史克研发出拉帕替尼的原研药了,专利到期之后,印度等国家开展了生产仿制药的行动,像Cipla和Hetero等厂家那样,其药物价格比原研药更为低廉,大概是原价的十分之一直至一半的样子。在中国,拉帕替尼被列入部分地区的医保报销目录范畴之内,患者能够凭借处方以及医保凭证获取一定比例的费用减免,具体政策因地区会有所不同,这得向当地医保部门去咨询。存在风险的代购途径之中,包含着假药以及质量方面的问题,建议通过正规医院或者药房来进行采购,以此保障用药安全 。

4. 副作用、相互作用与注意事项

拉帕替尼常见副作用有腹泻、皮疹、恶心、疲劳以及手足综合征,大多处于轻度至中度,可用对症处理达缓解状况。严重副作用可能涉及心脏毒性,比如左心室射血分数下降,这就需要定期监测心电图及心脏功能。在药物相互作用方面,拉帕替尼与CYP3A4抑制剂(像酮康唑)或诱导剂(如利福平)一起使用时,血药浓度可能受影响,所以要调整剂量。有这样一些注意事项,妊娠的妇女被禁止运用,哺乳期的妇女遭禁止使用,肝功能不全的人要谨慎运用,处在服药期间之时,要避免暴露在阳光下,如此来防止皮疹加重 。

文章总结

名为拉帕替尼的药物,是HER2阳性乳腺癌领域发挥关键作用的靶向药,它通过抑制酪氨酸激酶的方式实现抗肿瘤作用,适用于对传统治疗产生耐药的患者。本文对其适应症、药理机制、仿制药、医保情况,还有副作用及注意事项,都做了极为细致的介绍,着重突出规范用药的重要意义,以此协助患者安全且高效地管理疾病。

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