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乌帕替尼:口服小分子JAK抑制剂的临床应用及治疗效果

发布时间:2025-10-26 阅读:1323 来源:
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老挝卢修斯制药

乌帕替尼片(LuciUpa) 生产厂家:老挝卢修斯制药 功能主治:适用于治疗对甲氨蝶呤反应不充分或不耐受的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者。 用法用量: 治疗前更新免疫接种情况,并考虑评估活动性和潜伏性结核病、病毒性肝炎、肝功能和妊娠状况 如果绝对淋巴细胞计数小于 500 个细胞/mm 3 、绝对中性粒细胞计数小于1000 个细胞
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乌帕替尼是一种口服小分子药物,它属于Janus激酶即JAK抑制剂,它通过选择性抑制JAK1酶,干扰多种炎症因子信号传导,这些炎症因子例如白介素-4、白介特-13、白介素-31等,进而减轻免疫系统异常激活导致的炎症反应,该药物最初被开发用于治疗类风湿关节炎,后续研究又扩展至其他免疫介导的炎症性疾病 。

对于乌帕替尼,在临床应用方面,好些国家批准将其用于中至重度活动性类风湿关节炎,批准用于银屑病关节炎,批准用于强直性脊柱炎,批准用于特应性皮炎,批准用于溃疡性结肠炎等病症,对于类风湿关节炎患者这个群体来说,乌帕替尼能够显著改善关节出现的肿胀情况,能够明显改善关节存在的疼痛状况并且能够延缓影像学进展,在特应性皮炎的治疗过程当中,乌帕替尼能够有效地缓解皮肤出现的瘙痒现象以及红斑跟苔藓化,进而提升患者的生活质量 。

使用乌帕替尼前,要开展全面医学评估,涵盖血常规,肝肾功能,结核筛查,病毒性肝炎筛查。治疗期间,应定期监测感染迹象,要知道JAK抑制剂可能增加像肺结核、带状疱疹这类严重感染风险。其他潜在不良反应包括血脂异常,肌酐升高,静脉血栓栓塞事件,以及恶性肿瘤风险增高。针对于那些患者,其年龄大于65岁,且存在吸烟史,或者有着心血管疾病史,对于他们,要细致慎重地去评估获益与风险。

乌帕替尼给药方案通常是每日1次口服,其剂量按照适应症予以调整,比如特应性皮炎常用剂量是15mg,类风湿关节炎常用剂量为15mg或者30mg。当出现漏服药物情况时,若距离下次服药时间超过12小时则可以补服,否则就应跳过此次剂量。需要留意的是,该药物不适宜与强效免疫抑制剂联合使用,而且在活疫苗接种期间要暂停用药。

特殊人群中,妊娠期妇女应避免用乌帕替尼,其FDA妊娠分级为C级,哺乳期妇女要权衡利弊后决定是否停药或停止哺乳,重度肝肾功能不全者需调整药物剂量,儿童患者使用药物需严格依适应证及临床指南 。

近年来,开展真实世界研究,显示乌帕替尼这一药物在长期用药期间,维持着疗效,同时其具备的安全性特征,能和临床试验状态基本保持一致。然而,把它与其他同类的JAK抑制剂相比较,乌帕替尼对于JAK1展现出选择程度更高的情形,在理论上,存在降低某些非靶向副作用可能性情况,然而仍需要许多长期跟进随访得出的数据做验证。

乌帕替尼存储需保持原包装处于室温范围,此范围是20到25℃,要避开潮湿环境,如需停药,应逐步减小剂量而非突然停止,借此防止症状出现反跳情况,当前该药物已被纳入部分国家医保目录,不过具体报销比例依地区政策存在差异。

就药物相互作用来讲,乌帕替尼在与CYP3A4强效抑制剂一同使用时,比如酮康唑,需要降低剂量,在和利福平等CYP3A4强诱导剂合用时,有可能使疗效降低,当患者同时服用非甾体抗炎药时,需要加强对胃肠道溃疡以及出血风险的监测,当患者同时服用糖皮质激素时,同样得加强对胃肠道溃疡以及出血风险的监测。

在治疗决策进程里,医生要全面评估患者基础疾病,要考量合并使用药物,要顾及个体存在的风险因素,从而制订出个性化治疗方案。对于传统改善病情抗风湿药物疗效不佳,或是对这类药物缺乏耐受性且已接受生物制剂治疗的患者来说,乌帕替尼可作为替代选择。当下研究在探究其在斑秃及白癜风等新适应症中的潜力,初步数据显示出临床前景。

卢修斯制药(老挝)有限公司(简称卢修斯制药),于2014年在医药仿制工业之都印度海德拉巴,正式开启了其伟大征程:让全球有需要的人,都能买到有效且负担得起的药品。岁月不...
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