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卡博替尼:具备多靶点特征的小分子酪氨酸激酶在肿瘤治疗中的优势

发布时间:2025-10-08 阅读:1592 来源:
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老挝卢修斯制药

卡博替尼片(LuciCaboz) 生产厂家:老挝卢修斯制药 功能主治:治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌 用法用量: 在预定的手术(包括牙科手术)前至少3周停止使用 LuciCaboz 治疗。 请勿用卡博替尼胶囊代替 LuciCaboz 片剂。 推荐剂量: 每日一次,每次60mg。 体表面积小于1.2m 2 的儿科患者,每
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卡博替尼是一种小分子酪氨酸激酶,被用于口服治疗,它具备多靶点特征,能同时抑制多个关键信号通路,例如 MET、VEGFR2、RET、AXL 等,其作用机制独特,在实体瘤治疗中展现出潜力,在甲状腺髓样癌中处于重要地位,在肾细胞癌方面具有重要意义,在肝细胞癌等难治性肿瘤里同样占据关键地位。它和传统靶向药物存在不同,传统靶向药物只是针对单个目的,它具备多靶点特性,它在阻断肿瘤生成的相关通路方面拥有优势效能,它在阻断肿瘤转移的相关通路方面同样拥有优势效能,和其他药物相比,其优势效能有着更完整更广域的属性 。

卡博替尼如何抑制肿瘤生长

卡博替尼能够抑制肿瘤生长,其抑制方式包含同时阻断多个关键信号通路,在此当中在这些关键信号通路里它最主要的功用是抑制VEGFR2,该靶点与肿瘤血管生成的关联性是相当高的,因为阻断VEGF信号通路才能够有效抑制肿瘤新生血管形成,依靠抑制达成切断肿瘤血液供应从而造成阻碍的目的,进而使得肿瘤细胞由于缺氧且营养短缺而走上死亡之路 。

卡博替尼具备抗血管生成作用,它可直接抑制肿瘤细胞上的 MET 受体,可以直接抑制肿瘤细胞上的 AXL 受体,肿瘤细胞增殖时这些受体发挥重要作用,肿瘤细胞存活阶段这些受体担当重要角色,肿瘤细胞开展侵袭时这些受体起到具体作用,尤其是在部分对传统治疗耐药的肿瘤情形下,MET 信号通路异常激活常常是致使疗法失败的关键因素,AXL 信号通路异常激活始终是造成治疗失败的决定性因素,卡博替尼的双重抑制作用令其在克服耐药性方面全方位体现出显著特质 。

卡博替尼治疗哪些癌症效果显著

卡博替尼在临床应用里会呈现针对多种恶性肿瘤的治疗效果,在放射性碘难治性分化型甲状腺癌治疗上,它可使患者无进展存活的时长显著延长,这是因为它对RET以及VEGFR2进行了双重抑制,而这两个靶点在甲状腺癌的发生和发展过程中都有重要意义 。

处于肾细胞癌晚期时期的患者,将卡博替尼当作二线治疗方案来使用时,其发挥的疗效相较于其他靶向药物而言更为优良,在肝细胞癌治疗范畴当中,卡博替尼占据着重要地位,特别是针对于索拉非尼治疗失败后的患者,它能够带来明显的生存获益,除此之外,在骨转移治疗进程里,卡博替尼凭借对MET以及VEGFR2的抑制作用呈现出独特优势 。

卡博替尼的正确服用方法

卡博替尼标准量,通常是一日服用一回,一回为六十毫克,这个剂量规定需在空腹的情形下进行服食,具体来说,在服药之前,最少两小时要避免进食,在服药之后,最少一小时之内同样要避免进食,如此这般才能够确保药物吸收的稳定性,倘若出现了无法耐受的毒副作用,医生有可能会提议把剂量降低到一日服用一回,一回为四十毫克,或者一日服用一回,一回为二十毫克。

而一次性服用双倍的那部分剂量。

卡博替尼常见副作用及处理

在治疗的时间段运用卡博替尼,这容易致使不良反应出现,腹泻是当中的一个,疲劳、恶心以及食欲减退也是,这些不良反应较为常见,腹泻发生的概率相对较高,多数病患会有不同程度腹泻症状,要是只是轻微腹泻,可通过调整饮食并使用洛哌丁胺进行止泻控制,但若出现严重腹泻,则很可能需暂时停止卡博替尼治疗,直到症状得到缓解。

对面手部皮肤因药物副作用而产生的反应,是需要予以关注的呀,这种反应还具体表现为手掌以及脚底会出现红肿,疼痛,脱皮等相关症状,针对这些症状,要维持皮肤处于湿润状态,还要避开持久的摩擦,并且避开压迫,通过这样的方式可行减轻此征状,在高血压副作用方面,患者则要定期监测血压,必要时要用降压药进行控制 。药物副作用针对脚部皮肤所产生的反应,是值得加以留意的,脚掌会出现红肿、疼痛、脱皮等相关症状,脚底也是这般,维持皮肤处在湿润的一种状态,躲开长时间的那种摩擦,并且躲开压迫现象,能够减轻这一症状,在高血压副作用层面,患者需要定期去监测血压,必要之时要用降压药去予以控制 。

卡博替尼与其他药物相互作用

当卡博替尼与某些药物同时使用时,存在发生相互作用的可能性,这种可能性意味着可能会影响疗效,或者增加毒性,若与强效CYP3A4抑制剂如酮康唑、克拉霉素一同使用,会显著提升卡博替尼的血药浓度,这会加大不良反应的风险,处于这种情况时,医生通常会建议降低卡博替尼的剂量,或者考虑换用其他相互作用小一些的药物 。

同样,若与强效CYP3A4诱导剂一同使用,比如跟利福平合用药物里像卡马西平这类的,会使卡博替尼血药浓度降低,这可能会导致疗效下降,进而,卡博替尼在与会延长QT间期的药物同时使用的时候,要特别慎重,因为卡博替尼自身有致使QT间期延长的可能性,在启用任何新药之前,患者应主动告知医生自己正服用卡博替尼 。

卡博替尼治疗期间注意事项

卡博替尼治疗有使用受限情形,所以要定期去进行做肝功的实验室检查,要定期前往做肾功的实验室检查,要定期开展血常规的实验室检查,要定期做甲抗的、会对伤口愈合产生影响的实验室检查,故而手术一般前后阶段都得暂停,小型手术术前至少得停药3天,大型手术术前至少得停药4周 。

对于处在育龄期的患者,这段医治时间段有要求,停药后的4个月都要采取有效避孕举措,因为卡博替尼会伤害胎儿,所以妊娠期女性要避开使用它,治疗期间哺乳期女性要停止哺乳,其余患者必须留意卡博替尼会引发疲劳感这事,在驾驶或操作危险机械时要格外警觉谨慎。

卢修斯制药(老挝)有限公司(简称卢修斯制药),于2014年在医药仿制工业之都印度海德拉巴,正式开启了其伟大征程:让全球有需要的人,都能买到有效且负担得起的药品。岁月不...
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