卡博替尼，是一种口服类型的多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，此物被广泛应用于对多种晚期实体瘤的治疗，其借助抑制MET、VEGFR2、RET等多个关键信号通路，从而阻断肿瘤细胞的增殖进程，它靠着抑制多个关键信号通路比如MET、VEGFR2、RET等，阻断肿瘤细胞的血管生成进程，它还凭借着抑制MET、VEGFR2、RET等多个关键信号，阻断肿瘤细胞的转移进程且具备显著疗效，它于甲状腺髓样癌等难治性肿瘤里有着显著疗效，它于肾细胞癌里同样展现出显著疗效，伴随临床应用的持续深入，卡博替尼的治疗潜力得以展现，伴随临床应用的不断深入，卡博替尼的局限性逐渐明晰，需要系统全面地去认识它的作用机制，需要系统全面地去认识相关临床管理要点
卡博替尼如何发挥抗肿瘤作用
它具备三重作用机制，该机制可直接抑制 MET、AXL 等原癌基因受体酪氨酸激酶的活性，通过此阻断肿瘤细胞增殖，它还能够阻断存活信号的传导，能有效抑制 VEGFR 成员，进而切断肿瘤血管生成的关键道路，借此抑制肿瘤进展，因其多靶点特性，它对多种耐药肿瘤生效 。
能明确的是，在临床前研究里，卡博替尼浓度仅是1.3nM时，它对c-Met有抑制作用，其浓度处于0.035nM时，对VEGFR2同样有抑制效果，正是这种高效抑制，让肿瘤血管得以达成正常景象，进而把肿瘤微环境予以改善，使得免疫细胞浸润得以增强，同时，它还能够调节肿瘤相关性巨噬细胞极化，还要强化抗肿瘤免疫应答 。
哪些癌症适合使用卡博替尼
现如今，卡博替尼获FDA批准用于晚期肾细胞癌治疗，该药物被获准用于肝细胞癌医治工作，肝细胞癌医治获批后，其又获批用于分化型甲状腺癌医治，在肾癌领域针对一线治疗情况而言，它有极为明显显著效果，能极其显著改进无进展生存期，且能极其显著改进此情形下总生存期，对已医治患者来讲此方面情况尤为关键，它除能极其显著改进无进展生存期外还能极其显著改进总生存期，相关METEOR研究表明显示其显示中位总生存期已达21.4个月 。
在放射性碘难治性分化型甲状腺癌里，COSMIC - 311试验被证实，卡博替尼让疾病进展风险降低了78%，研究有了结果，它对前列腺癌、乳腺癌、肺癌等实体瘤有治疗潜力，特别是在出现骨转移的患者当中成效特别显著，这可能和其抑制c - Met信号通路有关系。
卡博替尼的正确服用方法
标准推举的剂量是60mg，用药频率为每日一次，用药时要空腹，应在餐前1个小时或餐后2个小时，服食时要把整粒药丸直接吞服，绝对不能咀嚼，也不要压碎，对于严重肝损伤病患，剂量调整为40mg，每日服用一次，治疗持续时长根据个体耐受性及疗效而定，通常持续至疾病进展或出现无法接受的毒性。
一旦出现3级不良反应，就要按照特定原则开展剂量调整，此时需要暂停用药，当不良反应等级恢复到1级后，把剂量减为每日一次40mg，要是再次出现3级毒性，便进一步减至每日一次20mg，在处于20mg这个剂量 的情况下，倘若呈现3级毒性或者产生任何4级不良反应，就应当永久停药，在服药期间，要避免与强CYP3A4抑制剂合用。
卡博替尼常见副作用有哪些
存在于这些副作用里，多数处于1级至2级的种类范围之内，依靠支持治疗方式，采用通过剂量调整的途径，借助其能够实现有效的管控 。
这点要特别留意，卡博替尼有引发严重性出血情形的可能性，卡博替尼存在致使消化道穿孔的可能性，卡博替尼还有演变成动脉血栓栓塞事件的可能性，在关键临床试验里，三至五级出血事件发生率大概是百分之三，消化道穿孔发生率大约为百分之一，所以，近期有出血病史的患者应谨慎使用，有消化道穿孔风险的患者同样应谨慎使用，并且这些患者都要密切监测相关症状 。
如何处理卡博替尼的副作用
腹泻出现之际，建议预防性使用洛哌丁胺之时，要摄入足够水分，腹泻达到2级及以上，应当暂停卡博替尼，等症状有所缓解之后，减少剂量并重新开始使用，对于手足皮肤反应，能够定期使用尿素类护肤品进行预防，症状一旦出现，局部使用糖皮质激素并且要考虑调整剂量 。
致使活动能够得以合理安排的是疲劳管理，使得休息能够实现合理安排的是疲劳管理，让营养摄入达到充足状态的是疲劳管理，把可纠正因素甲状腺功能减退予以排出的是疲劳管理，运用服用止吐药以及分次进食等方式来控制恶心呕吐的是疲劳管理所包含的范畴，所有患者在治疗期间需要定期对血压进行监测的是疲劳管理相关情形，要定期去监测肝功能的是疲劳管理规定要求，必须定期监测甲状腺功能的是疲劳管理项目内容，要定期并且及时监测血的是疲劳管理工作任务，需要及时发觉并处理异常状况 。
卡博替尼治疗期间要注意什么
基线评估，在未开启治疗之前，要达到完善模样，这里有肝功能检测情形，还有肾功能检测，也涵盖血常规检测内容范畴，且覆盖电解质检测范围，另外，有尿蛋白检测项目。处于治疗阶段时，在最初3个月里，按每隔2至4周的频率，要针对血压进行一次监测，之后便要开展定期检查。对于接受手术的患者而言，起码在术前得停止使用药物28天，因为卡博替尼会影响伤口愈合 。
强效 CYP3A4 诱导剂之中，不应存在和它共同使用的情况，强效 CYP3A4 抑制剂同样不可以和它一起使用，要是非得合并使用，那么就需要对剂量作出调整；在育龄期患者接受治疗期间，要予以采取有效的避孕措施，停药之后的 4 个月以内，同样需要采取有效的避孕办法；由于药物是经过肝脏进行代谢的，所以肝功能不全的患者需要谨慎用药，中重度肝损伤的患者应当避免使用卡博替尼 。
基于当下临床医学领域现存证据，您思索卡博替尼，于哪些肿瘤种类里，有着相当大范畴的朝着新领域延伸扩展的能力，在应用层面所拥有的潜力。
