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舒尼替尼:治疗多种肿瘤的口服多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂及作用机制

发布时间:2025-09-29 阅读:1361 来源:
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老挝卢修斯制药

舒尼替尼胶囊(LuciSuni)50mg 生产厂家:老挝卢修斯制药 功能主治:治疗使用甲磺酸伊马替尼后病情进展或不耐受的胃肠道间质瘤 (GIST)。 用法用量: GIST和RCC: 每日口服一次,每次50mg,空腹或随餐均可,治疗4周后休息2周。 pNET: 每日口服一次,每次37.5mg,空腹或随餐均可,连续服用,没有预定的停药期。 剂量调整: 根据
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舒尼替尼,是一种口服的药物呢。它属于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,主要用来治疗肾细胞癌,还能治疗胃肠间质瘤以及胰腺神经内分泌肿瘤。它通过抑制多种,和肿瘤血管生成以及肿瘤细胞增殖相关的信号通路,进而发挥出抗肿瘤的作用。此药物在临床应用当中展现出显著的疗效,不过也伴随着一系列的不良反应,它必须在专业医生的指导之下才能够使用。

舒尼替尼如何发挥作用

舒尼替尼采用抑制多种受体酪氨酸激酶的办法,如血管内皮生长因子受体、血小板衍生生长因子受体,阻断肿瘤血管生成 。肿瘤生长及转移靠新生血管供应养分维持,舒尼替尼能切断此供应线,使肿瘤细胞缺氧、营养不足 。此外,它还能直接抑制肿瘤细胞内某些激酶活性,减缓细胞分裂速度 。

在实际进行治疗的期间之内,患者通常会采用这样的一种周期方案,也就是服用药物4周,紧接着停止用药2周,通过这种方式来平衡疗效以及毒性。这样的一种间歇给药的方法,有助于减少药物在体内的累积状况,降低有可能出现的长期副作用的风险。医生会根据患者的具体状况去调整药物剂量,比如说,对于肝功能存在不全情况的患者来讲,或许需要减少药物剂量。临床开展的研究显示,舒尼替尼能够明显地延长大幅度晚期肾癌病人的无向进展生存期阶段,进而衍生成一线对待治疗选择范畴里面的其中某一个。

舒尼替尼适用哪些癌症类型

舒尼替尼,最先被获批用于治疗晚期肾细胞癌,尤其针对那些对干扰素治疗无效果的患者,它在肾癌治疗中展现出较高的客观缓解率,能有效使肿瘤体积缩小或者对疾病进展予以控制,此外,对于伊马替尼耐药的胃肠间质瘤患者来说,舒尼替尼可作为二线治疗方案,帮助延缓病情恶化。

就胰腺神经内分泌肿瘤于用于治疗范畴而言,舒尼替尼适用于那种不可切除的局部晚期或者转移性的病例。有研究显示,它能够对这类患者的生存预后起到改善作用,而且耐受性相对处于良好状况 。需要留意注意到这一点的是,舒尼替尼并非适用于所有癌症类型,像结直肠癌或者肺癌,其疗效是有限的,所以因而必须借助病理检测以及基因分型来确定适用人群。

舒尼替尼有哪些常见副作用

舒尼替尼常见副作用有疲劳,有腹泻,有恶心,还有呕吐等消化道方面症状,这些反应一般是轻到中度的,能借助对症治疗得以缓解,比如医生会建议患者服用止吐药物控制恶心感,或者调整饮食结构减少腹泻发生,大多数患者在治疗初期会出现这些症状,随着用药周期会渐渐适应 。

又有一类常见的问题在于皮肤毒性,这皮肤毒性有着手足皮肤反应的表现,或者体现为皮疹,又或者呈现为皮肤干燥脱屑状态。由于药物对表皮生长因子相关通路予以抑制,所以才致使了这些变化的出现。患者需要留意皮肤护理,要使用温和的清洁产品,以及保湿剂,并且还要避免阳光直射情况的发生。在严重的时候,可能需要暂时停止用药,不然就要降低药物剂量,一直持续到症状有所改善 。

如何管理舒尼替尼的不良反应

在面对高血压这种常见的副作用情形时,患者需依照规定定期前往进行血压监测,并且要在医生所实施的指导之下运用降压类药物。通常来讲,在治疗开始之后最初的几周时间范围之内,血压会呈现出升高的状态 。

髓抑制是另一个需密切监控的不良反应,表现为中性粒细胞和血小板减少,患者应定时进行血常规检查,特别是在每个治疗周期的低谷期,若发生严重髓抑制,可能需暂停用药,甚至要用生长因子进行支持治疗,对于发热这类感染迹象要立即就医,用以预防继发性并发症 。

舒尼替尼与其他药物的区别

和涵盖索拉非尼的其他多激酶抑制剂相比较而言,舒尼替尼对VEGFR以及PDGFR所拥有的抑制活性更强大,这般情况在理论层面上也许会转变为更为出色的抗血管生成成效,临床进行头对头形式的研究显示出,在晚期肾细胞癌的一线治疗环节里,舒尼替尼面向干扰素能够明显延长无进展生存期,然而索拉非尼更多地是用以二线治疗 。

和免疫检查点抑制剂像纳武利尤单抗相比较,舒尼替尼的作用机制完全不一样,后者依靠激活T细胞功能来攻击肿瘤,在特定情形下,这两种药物可能会序贯使用,比如肾癌患者先接受舒尼替尼治疗,耐药之后再转而利用免疫治疗,选择方案时要综合考虑肿瘤负荷、病理特征以及患者整体状况。

舒尼替尼治疗需要注意什么

实施治疗以前,得开展周全的基线评估,这里面包含心电图和心脏超声检查,缘由是舒尼替尼有引发左心室功能不全的可能性。有心血管疾病史的患者,其面对的风险会更高,在整个治疗阶段都要定期对心功能予以监测。一旦出现气短、下肢水肿等心衰症状,就应马上就医并考虑对治疗方案作出调整。

药物相互作用同样是重要得需予以考量的因素,舒尼替尼借助CYP3A4酶来开展代谢,当它跟强效CYP3A4抑制剂如酮康唑共同使用之际,便会让血药浓度得以提升。与之相反,当舒尼替尼与诱导剂例如利福平一块儿使用时,就会导致疗效下降。正在使用的所有药物,包含非处方药和中草药,患者都应向医生告知,借此避免潜在相互作用致使治疗效果受影响。

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