索托拉西布是什么药物，它如何靶向治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌？

索托拉西布，即Sotorasib，是一种针对KRAS G12C突变的新型靶向药物，它的主要成分就是索托拉西布本身；它属于小分子抑制剂，会不可逆地结合到KRAS G12C突变蛋白的Switch-II区域，从而将该区域锁定在非活性状态，通过此抑制下游致癌信号通路的传导；这款药物由美国安进公司研发，适用于治疗有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌。

1. 适应症与药品情况

索托拉西布，当下被批准用于治疗，针对的是既往至少接受过一次系统治疗的，KRAS G12C突变型的局部晚期或者转移性非小细胞肺癌的成人患者，此药物为口服片剂，常见规格是每片120毫克，需在专业医生指导下使用 ，用药前必须通过基因检测确认KRAS G12C突变状态，不能盲目用药。

2. 药理作用机制

索托拉西布借助选择性靶向KRAS G12C突变蛋白，与半胱氨酸残基进行共价结合，进而阻断其跟GTP的结合，致使蛋白处于失活状态，这种机制能够有力抑制MAPK信号通路，从而导致肿瘤细胞凋亡，它与传统化疗不一样，具有高度特异性，像对待传统一样，对野生型KRAS蛋白几乎没有影响，影响非常微小.

3. 副作用与注意事项

那些诸如腹泻、恶心，肝功能呈现出异常比如有ALT/AST升高这类状况的，还有出现疲劳的，统统都算是常见副作用。间质性肺病以及肝毒性，存在构成严重不良反应的可能性。在用药之际，需要定期去展开对肝功能与胸部影像的监测，一旦发生呼吸困难或者黄疸，那就必须马上就医。要规避和CYP3A4强诱导剂联合去使用，否则药效或许会降低。

4. 仿制药与医保现状

当下，原研药价格偏高，在部分国家，已有仿制药上市，比如老挝和孟加拉生产的版本，其价格约为原研药的三分之一。然而，对于仿制药，要严格核查厂家资质，以防买到假冒产品。该药未被纳入中国医保范围，患者可通过海南博鳌乐城等特许渠道获取原研药。

文章总结

索托拉西布这本身为KRAS G12C突变的首个靶向药，其成分凭借特异性抑制机制来施展抗肿瘤功效，使用时要严格按照适应症，留意副作用监测以及药物相互作用，虽说仿制药有着价格方面的优势，然而在选择时务必得看重药品质量以及正规渠道。