他泽司他有哪些靶点？

他泽司他是一种药剂，属于EZH2抑制剂，主要作用的领域是表观遗传调控方面，它通过抑制组蛋白甲基转移酶的活性进而影响基因表达，其靶点具有较高的特异性，在特定肿瘤治疗当中展现出明确作用机制的表现 。

他泽司他的核心靶点是EZH2蛋白，该蛋白是多梳抑制复合物2即PRC2的催化亚基，EZH2承担催化组蛋白H3第27位赖氨酸三甲基化也就是H3K27me3的职责，这种修饰对靶基因转录有抑制作用，在像滤泡性淋巴瘤等肿瘤中，EZH2常出现功能获得性突变，导致H3K27me3水平异常增高，进而抑制肿瘤抑制基因的表达。

就他泽司他对于EZH1而言，除EZH2之外，研究显示其同样存在一定程度的抑制效果呢。EZH1跟EZH2两者在结构上面颇为相似呀，它们都参与了PRC2复合物的组装这个过程以及相关功能的达成呢。然而在处于治疗浓度的情形之下，他泽司他对于突变型EZH2的选择性可要远远高于EZH1啦。正是这种相对的选择性哟，使得他泽司他当抑制异常表观遗传活性的时候呀，能够有效地减轻对正常细胞所产生的那种影响呢。

这般相对选择性致使所带来的优势极为显眼，一方面，其极为精准地针对非正常表观遗传活性去实施抑制，进而有着在疾病治疗里发挥关键作用的可能，另一方面，它又能将对正常细胞的干扰降至最大限度，削减治疗进程中或许会出现的副作用，此一特性让他泽司他于相关研究以及治疗应用里具备独特价值，为进一步探究其在疾病治疗范畴的潜力给予有力支撑 。

临床试验前期被研究出来的情况指明，他泽司他所具备的治疗效果跟EZH2突变所处的状态紧密相连。在带有EZH2突变的淋巴瘤模型当中，药物能够有效地让H3K27me3水平有所降低，将被抑制住的基因表达程序再度激活，促使肿瘤细胞出现分化以及凋亡的情况。然而对于拥有野生型EZH2的肿瘤而言，它的抑制作用相对来说是有限的。