视频解读
艾曲波帕有哪些靶点
艾曲波帕是一种口服的非肽类血小板生成素受体激动剂(TPO-RA),其主要靶点包括
1、血小板生成素受体(TPO-R/C-MPL)
主要作用机制
艾曲波帕通过与TPO受体的跨膜结构域结合,激活JAK/STAT MAPK等信号通路,促进巨核细胞增殖和分化,从而增加血小板生成
特点:与内源性血小板生成素(TPO)作用位点不同,因此不会竞争性抑制TPO,反而可能协同增强血小板生成。
2、HUR蛋白(ELAVL1 RNA结合蛋白)
抗癌血管生成作用:
研究发现,艾曲波帕能结合HUR蛋白降低血管生成相关因子(如VEGF-AMMP9)的mRNA稳定性,从而抑制肿瘤血管生成,尤其在乳腺癌中效果显著。
3、SMYD 4蛋白(甲基转移酶)
抗肝癌作用
艾曲波帕可增强甲状腺激素受体互作因子12 (TPIP12)对SMYD 4的泛素化降解,抑制肝癌细胞增殖并促进凋亡。
4、三价铁离子螯合作用
抑制白血病细胞增殖:
艾曲波帕可作为铁离子螯合剂干扰某些癌细胞的铁代谢,抑制其生长。
总结艾曲波帕的核心靶点TPO受体,用于治疗血小板减少症。
此外,近年研究发现,它对HUR蛋白和SMYD4蛋白的抑制作用,使其在抗肿瘤(如乳腺癌、肝癌)领域具有潜在应用价值。
1、血小板生成素受体(TPO-R/C-MPL)
主要作用机制
艾曲波帕通过与TPO受体的跨膜结构域结合,激活JAK/STAT MAPK等信号通路,促进巨核细胞增殖和分化,从而增加血小板生成
特点:与内源性血小板生成素(TPO)作用位点不同,因此不会竞争性抑制TPO,反而可能协同增强血小板生成。
2、HUR蛋白(ELAVL1 RNA结合蛋白)
抗癌血管生成作用:
研究发现,艾曲波帕能结合HUR蛋白降低血管生成相关因子(如VEGF-AMMP9)的mRNA稳定性,从而抑制肿瘤血管生成,尤其在乳腺癌中效果显著。
3、SMYD 4蛋白(甲基转移酶)
抗肝癌作用
艾曲波帕可增强甲状腺激素受体互作因子12 (TPIP12)对SMYD 4的泛素化降解,抑制肝癌细胞增殖并促进凋亡。
4、三价铁离子螯合作用
抑制白血病细胞增殖:
艾曲波帕可作为铁离子螯合剂干扰某些癌细胞的铁代谢,抑制其生长。
总结艾曲波帕的核心靶点TPO受体,用于治疗血小板减少症。
此外,近年研究发现,它对HUR蛋白和SMYD4蛋白的抑制作用,使其在抗肿瘤(如乳腺癌、肝癌)领域具有潜在应用价值。
艾曲波帕50mg
生产厂家:孟加拉珠峰制药(Everest)
功能主治:持续性或慢性免疫性血小板减少症患者的血小板减少治疗
用法用量: 持续性或慢性免疫性血小板减少症 初始剂量方案 1、6岁及以上的ITP成人和儿童患者的艾曲波帕起始剂量为50mg,每天一次。 但东亚/东南亚人种的患者或有轻度至重度肝功能损害
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