乐伐替尼有哪些靶点?
2025-09-27 13:23:26
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其主要靶点包括:
1、血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)
VEGFR1(FLT1)、VEGFR2(KDR)、VEGFR3(FLT4)抑制这些受体可阻断VEGF信号通路,减少肿瘤血管生成,从而限制肿瘤的血液供应和生长。
2、成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4)
FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4抑制FGFR可阻断F G F介导的肿瘤细胞增殖、迁移和血管生成,尤其对FGFR信号通路依赖的肿瘤,如肝细胞癌有效。
3、血小板衍生生长因子受体(FDGFRα)
抑制FDGFR可减少肿瘤间质血管生成并影响肿瘤微环境的维持。
4、其他关键靶点
RET(转染重排基因)
抑制RET可阻断其在甲状腺癌等肿瘤中的促增殖信号KIT(干细胞因子受体)抑制KIT可影响某些肿瘤(如胃肠道间质瘤)的生长。
总结,乐伐替尼通过同时抑制VEGFR、FGFR PDGFRα、RET、KIT等多个靶点,发挥抗血管生成和抗肿瘤增殖的双重作用。
使其在肝癌、甲状腺癌、肾癌等多种实体瘤中表现出显著疗效。
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