视频解读
卡马替尼治疗什么癌症?
卡马替尼是专为携带MET外显子14跳跃突变(METex14)的晚期非小细胞肺癌患者设计的靶向药。这类突变占肺癌的3%-4%,曾因缺乏有效疗法而预后极差,卡马替尼的出现填补了精准治疗的空白。
1、核心靶向人群:METex14跳跃突变NSCLC
卡马替尼是全球首个获批用于MET外显子14跳跃突变(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的高选择性抑制剂。此类突变占NSCLC患者的3%-4%,常见于高龄(>70岁)、肺肉瘤样癌(发生率20%)及非吸烟人群。METex14突变导致泛素化降解缺失,引发MET信号通路持续激活,驱动肿瘤恶性进展。
2、分子机制与治疗优势
METex14的致癌本质是外显子缺失,导致Cbl结合域破坏,进而使MET蛋白无法降解;激酶结构性活化使磷酸化水平升高10倍;下游RAS/MAPK、PI3K通路持续激活。
卡马替尼的干预特性:占据MET激酶ATP口袋(KD=0.13nM),完成不可逆的结合;应对D1228H/Y1230H等继发性突变,而不耐药;脑转移客观缓解率(ORR)达54%。
3、临床适应症
适用于初治转移性NSCLC、免疫/化疗失败患者、活动性脑转移的患者。
禁忌症警示:EGFR/ALK阳性患者(需优先靶向相应驱动基因);非转移性早期NSCLC(缺乏辅助治疗证据)。
4、特殊人群用药考量
大于75岁的老年患者起始服用剂量建议从300mg开始,并且需密切监测白蛋白含量变化。肝转移主导型患者需根据基线Child-Pugh评分确认是否适用,B/C级禁用,使用期间需每月检测转氨酶(ALT)含量。
合并间质性肺病的患者绝对是不能使用的。
5、治疗警示
用药前必须经NGS检测明确METex14突变状态,避免经验性用药导致无效治疗。治疗中若出现新发肺部症状,需立即停药排查药物相关性肺炎。
卡马替尼的出现,为携带特定MET基因突变的肺癌患者提供了重要的治疗选择。规范用药(每日两次,每次400mg)和定期医学监测是保障治疗效果和安全性的关键。
1、核心靶向人群:METex14跳跃突变NSCLC
卡马替尼是全球首个获批用于MET外显子14跳跃突变(METex14)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的高选择性抑制剂。此类突变占NSCLC患者的3%-4%,常见于高龄(>70岁)、肺肉瘤样癌(发生率20%)及非吸烟人群。METex14突变导致泛素化降解缺失,引发MET信号通路持续激活,驱动肿瘤恶性进展。
2、分子机制与治疗优势
METex14的致癌本质是外显子缺失,导致Cbl结合域破坏,进而使MET蛋白无法降解;激酶结构性活化使磷酸化水平升高10倍;下游RAS/MAPK、PI3K通路持续激活。
卡马替尼的干预特性:占据MET激酶ATP口袋(KD=0.13nM),完成不可逆的结合;应对D1228H/Y1230H等继发性突变,而不耐药;脑转移客观缓解率(ORR)达54%。
3、临床适应症
适用于初治转移性NSCLC、免疫/化疗失败患者、活动性脑转移的患者。
禁忌症警示:EGFR/ALK阳性患者(需优先靶向相应驱动基因);非转移性早期NSCLC(缺乏辅助治疗证据)。
4、特殊人群用药考量
大于75岁的老年患者起始服用剂量建议从300mg开始,并且需密切监测白蛋白含量变化。肝转移主导型患者需根据基线Child-Pugh评分确认是否适用,B/C级禁用,使用期间需每月检测转氨酶(ALT)含量。
合并间质性肺病的患者绝对是不能使用的。
5、治疗警示
用药前必须经NGS检测明确METex14突变状态,避免经验性用药导致无效治疗。治疗中若出现新发肺部症状,需立即停药排查药物相关性肺炎。
卡马替尼的出现,为携带特定MET基因突变的肺癌患者提供了重要的治疗选择。规范用药(每日两次,每次400mg)和定期医学监测是保障治疗效果和安全性的关键。
孟加拉耀品国际卡马替尼
生产厂家:孟加拉耀品国际
功能主治:用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤突变导致间充质-上皮转化(MET)外显子14跳跃。
用法用量: 每日两次,每次两片(400mg),随或不随食物;整片吞下,请勿压碎或咀嚼药片。
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