LFA-1是什么？立他司特如何靶向LFA-1治疗干眼症？

立他司特，也就是 Lifitegrast，是一种用于治疗干眼症的处方药，它的作用机制不是针对单一靶点，它是通过特异性阻断细胞间的相互作用来抑制炎症过程，进而增加泪液产生并改善眼部不适症状。懂得其核心靶点，对患者以及临床医生更深入认识其药效存在的局限性有帮助。

立他司特的作用靶点是什么

淋巴细胞功能相关抗原 - 1也就是LFA - 1被立他司特当作核心作用靶点，它是一种整合素蛋白，广泛地表达在T淋巴细胞等免疫细胞表面，在干眼症病理进程里，眼表组织所在状态为炎症，细胞间粘附分子 - 1即ICAM - 1表达会出现上调现象，立他司特作为小分子整合素拮抗剂，设计目的是精准地同LFA - 1进行结合，然后阻止LFA - 1跟眼表细胞上的ICAM - 1相互结合。

T淋巴细胞被激活、进而募集，并且黏附到眼表组织引发炎症反应，其关键步骤是这种相互结合。立他司特能够从上游中断免疫炎症级联反应，减轻眼表炎症，为泪腺功能的恢复以及眼表细胞的修复创造有利的局部环境，是通过阻断这一步骤实现的。这是它与单纯润滑或抗炎滴眼液相区别的根本之处。

为什么靶向LFA-1能治疗干眼症

干眼症被愈发多地视作一种眼表免疫炎症的疾病，并非只是单纯的泪液分泌缺少。当中，T淋巴细胞介导的炎症反应起着核心的作用。当LFA - 1与ICAM - 1的结合被立他司特切实抑制后，T淋巴细胞朝着眼部的迁移以及滞留被阻挡，其活化以及释放促炎细胞因子的进程也跟着变弱，。

由此产生的直接成效是，眼表，也就是包含角膜与结膜的部分，其炎症损伤得以被控制。在临床所呈现的症状方面，这体现为，患者眼部出现的灼烧感、异物感、干燥感以及视力波动等主观症状，获得了显著的改善。从治疗所依据的逻辑层面来讲，靶向LFA - 1是尝试从疾病的免疫病理根源之处展开干预，目的在于打破炎症所形成的恶性循环，并非只是单纯地缓解外在表面症状。

立他司特与环孢素等药物靶点有何不同

临床上用于治疗中重度干眼症经常会用到免疫抑制剂环孢素A 。虽说二者都处理炎症 ，然而作用靶点和层级却全然不同 。环孢素A的作用靶点是T细胞里的钙调磷酸酶 ，借由抑制其活性来阻拦白细胞介素 -2等关键细胞因子的转录以及合成 ，进而更广泛地抑制T细胞的活化还有增殖 。

相较而言，立他司特的作用靶点处在细胞膜表面（LFA - 1），其作用环节在更上游，特异性相较于其他更强，它主要对T细胞的迁移以及黏附过程进行干扰。这种在机制方面存在的差异，有可能致使起效时间、副作用的范围以及适用人群出现不同的情况。举例来说，立他司特一般起效速度较快，然而环孢素或许要花费更长时间才能够达成最佳的抗炎效果。

使用立他司特需要注意哪些问题

根据其作用的靶点来看，在使用立他司特之际有几点是需要留意的。其一，它重点针对的是那种因炎症所驱动引发的干眼症，对于其他类型的干眼，像是以蒸发过强型作为主体的干眼而言，它所产生的效果或许并不明显。其二，鉴于滴眼液存在可能会被一部分吸收的情况，虽然全身性的不良反应是极为少见的，不过在用药的初期阶段，有可能就会出现短暂的味觉发生改变、眼部有刺激的感觉或者视力模糊这一类的局部反应 。

对患者而言，需依照 doctors' prescriptions 按时规律用药，一般建议每天两次，间隔时间大概为 12 小时。要清楚的是，它不是那种能治愈疾病的药，而是用于控制病情的长期管理办法当中的一个，若停止用药之后炎症有可能会再次发作。在治疗的这段期间应该定期复查，让医生去评估炎症被控制的状况以及泪液改善的程度，进而以此来决定后续的治疗方案 。