吉非替尼有哪些靶点？

有一种东西叫吉非替尼，它属于分子靶向药物，它主要针对表皮生长因子受体起作用，表皮生长因子受体也就是EGFR，它在非小细胞肺癌的治疗领域占据关键位置，它特别适合那种EGFR呈现敏感突变情况的患者，接下来会详细剖析其发挥作用的机制，接下来会详细剖析其临床方面的应用情况。

吉非替尼的主要靶点，聚焦在EGFR酪氨酸激酶结构域，它靠着独特作用机制，通过竞争性地去结合ATP结合位点，进而抑制EGFR的自磷酸化过程，借此阻断下游信号通路的传导，这种抑制作用呈现出强大效能，能够有效地去遏制肿瘤细胞的增殖活动以及存活能力，特别是针对EGFR exon19缺失或者exon21 L858R突变的肿瘤细胞之时，效果格外显著。

吉非替尼，对EGFR可起到作用，对HER2（ErbB2）受体也有一定程度抑制作用，只是这种交叉活性相对微弱，在临床应用实际情形里，该药物对野生型EGFR亲和力处于较低水平，这能解释其在不同突变状态患者身上疗效存在差异，需要着重加以注意，即便靶点特异性高，吉非替尼也不意味着对所有EGFR突变都能产生有效治疗效果。

临床应用不断深入，耐药性问题开始渐渐显现，大约半数患者使用药物一年后会出现T790M二次突变，这种突变致使药物失效，第三代EGFR-TKI如奥沙替尼能攻克此类耐药情形，持续监测突变状态对治疗策略调整有非常关键的意义。