PAI-1活性升高，可使纤溶活性降低，抑制纤维蛋白水解和细胞外基质降解，促进血栓形成积聚，引起或加重血栓栓塞性疾病和组织器官的纤维化、硬化。许多血栓性疾病及出血性疾病都与之密切相关，目前认为血栓性疾病患者急性期存在的纤溶功能障碍主要是由于PAI-1的过量释放所致，其中部分PAI-1来源于活化血小板的释放作用。在冠心病、2型糖尿病和肾小球疾病等多种疾病中，PAI-1活性升高，并成为此类疾病的独立危险因素。

增高：见于高凝状态和血栓性疾病。

减低：见于原发性和继发性纤溶症。